化合物 PF-04802367|T9611|TargetMol

價(jià)格	￥447	￥1090	￥1630
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF-04802367	英文名稱:PF-04802367
CAS:1962178-27-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.76%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T9611

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-04802367
描述	PF-04802367 is a highly selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 2.1 nM based on a recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM based on ADP-Glo assay. It shows desirable central nervous system (CNS) properties and potency. It is equally effective at inhibition of the two known GSK-3 isoforms (GSK-3α and GSK-3β) with IC50 values of 10.0 and 9.0 nM in mobility shift assays, respectively.
體外活性	PF-04802367 (PF-367) 在體外有效抑制GSK-3β酶活性，具有配體和親脂效率分別為0.46和7.0的評(píng)分[1]。PF-367在人肝微粒體中展示出合理的體外穩(wěn)定性（t1/2=78.7分鐘），且具有優(yōu)秀的被動(dòng)透過性[1]。在一個(gè)穩(wěn)定的誘導(dǎo)型CHO細(xì)胞系中，該細(xì)胞系過表達(dá)GSK-3β及其底物tau，PF-367以466 nM的IC50抑制tau的磷酸化[1]。PF-367具有良好的細(xì)胞活性（在THLE細(xì)胞毒性試驗(yàn)中IC50為117μM）和一個(gè)在hERG篩選試驗(yàn)中IC50 >100μM[1]。PF-367在以下測(cè)試中顯示顯著作用：在HeLa細(xì)胞中抑制β-catenin轉(zhuǎn)位（EC50=6.2μM）、在U20S細(xì)胞中抑制基因轉(zhuǎn)錄（EC50=20.6μM）、以及通過Ki-67摻入評(píng)估的HeLa細(xì)胞增殖（EC50=9.0μM）[1]。
體內(nèi)活性	PF-04802367（PF-367）是一種高效的GSK-3抑制劑，具有出色的激酶選擇性，能夠調(diào)節(jié)體內(nèi)磷酸化tau蛋白水平。PF-367通過劑量依賴性方式抑制大腦中tau蛋白的磷酸化（單次皮下注射劑量為1、3.2、10、32或50 mg/kg）[1]。PF-04802367（PF-367）是一種有效的I型雙重GSK-3α/β抑制劑，在吸收、分布、代謝及排泄（ADME）特性方面表現(xiàn)出色，且在體內(nèi)顯著抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)/外周神經(jīng)系統(tǒng)磷酸化tau蛋白（p-Tau）以及肌肉磷酸化糖原合成酶（pGS）[2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (27.64 mM), Solution. DMSO : 145 mg/mL (400.8 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (27.64 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
關(guān)鍵字	tau \| synthase \| protein \| phosphorylation \| PF-367 \| PF367 \| PF-04802367 \| PF04802367 \| PF 367 \| PF 04802367 \| neurology \| neurodegenerative \| kinase-3 \| Inhibitor \| inhibit \| GSK-3α/β \| GSK-3 \| GSK3 \| Glycogen synthase kinase-3 \| Glycogen synthase kinase 3 \| Glycogen \| disease \| Alzheimer
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關(guān)鍵字： PF-04802367;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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