西洛司特|T6445|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產品詳情

中文名稱:西洛司特	英文名稱:Cilomilast
CAS:153259-65-5	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.52%	產品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T6445

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Cilomilast
描述	Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC₅₀ of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.
細胞實驗	U937 cells (1-2 × 10 6) are incubated at 37 °C in a shaking water bath with Cilomilast for 1 min before the addition of 0.1 μM PGE2 (total volume of 200 μL). The incubation proceeds for an additional 4 min and is stopped by the addition of 0.1 mL of HClO4 (17.5%), neutralized with 0.15 ml of K2
體外活性	Cilomilast在U937細胞中以濃度依賴的方式增加cAMP含量。[2] 在分離的人類單核細胞中，Cilomilast和(R)-rolipram在抑制LPS誘導的TNF-α形成方面具有等效性，其-log (IC50)分別為7.0和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram均能適度預防人類中性粒細胞fMLP誘導的脫顆粒現象。兩者在抑制中性粒細胞激活方面具有等效性，其-log (IC50)值分別為7.1和6.4。[2] Cilomilast顯著降低角膜中TNF-α的表達，在結膜中降低IL-1α、IL-1β和TNF-α的表達。Cilomilast治療顯著減少中央和周邊角膜中CD11b+抗原呈遞細胞的存在，并導致結膜細胞因子IL-6、IL-23和IL-17表達的減少。此外，Cilomilast減少了引流淋巴結中IL-17和IL-23的表達。[3] Cilomilast降低了TLR4表達，減少了IL-8釋放和中性粒細胞趨化活性，同時增加了IP-10釋放和淋巴細胞趨化活性。[4]
體內活性	Cilomilast以口服ED50為4.9 mg/kg抑制人體TNFα產生。與其對TNFα產生的等效活性相比，Cilomilast（ED50=2.3 mg/kg，p.o.）在逆轉利血平引起的低體溫（一種抗抑郁活動模型）方面的效力是R-rolipram（ED50=0.23 mg/kg，p.o.）的十分之一。在時間進程研究中，Cilomilast（30 mg/kg，p.o.）至少可抑制TNFα產生10小時。在Balb/c小鼠的慢性噁唑烷引起的接觸敏感模型中評估了Cilomilast調節(jié)體內白細胞介素-4產生的能力。Cilomilast的局部給藥（1000 μg）抑制了病損處的白細胞介素-4濃度。口服給予Cilomilast劑量依賴性抑制了布朗挪威大鼠氣道支氣管肺泡灌洗液中白細胞介素-4、TNF-α和半胱氨酸白三烯的產生，以及白細胞浸潤。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 31 mg/mL (90.27 mM), Sonication is recommended. DMSO : 150 mg/mL (436.78 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (29.12 mM), Solution. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (29.12 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
關鍵字	SB207499 \| SB 207499 \| pulmonary \| Phosphodiesterase (PDE) \| phosphodiesterase \| PDE4 \| obstructive \| LPDE4 \| Inhibitor \| inhibit \| immunomodulatory \| HPDE4 \| disease \| COPD \| Cilomilast \| chronic \| asthma \| anti-inflammatory
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相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| ReFRAME 相關化合物庫 \| 抗心血管疾病化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 神經退行性疾病化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 共價抑制劑庫

關鍵字：西洛司特;SB-207499;Ariflo;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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