化合物 Aticaprant|TQ0082|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Aticaprant	英文名稱:Aticaprant
CAS:1174130-61-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.90%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|TQ0082

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Aticaprant
描述	Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
體外活性	Aticaprant(CERC-501)與人類(lèi) κ 阿片受體的結(jié)合親和力很高，比人類(lèi) μ 阿片受體的親和力高 30 倍，比人類(lèi) delta 阿片受體的親和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)對(duì)幾種非阿片細(xì)胞表面 G 蛋白偶聯(lián)受體靶標(biāo)沒(méi)有明顯的親和力 [1]。
體內(nèi)活性	方法：在小鼠酒精剝奪效應(yīng)（ADE）測(cè)試前30分鐘接受aticaprant（0.1至3mg / kg，腹腔注射），測(cè)試前10分鐘接受納曲酮（0.3或1mg / kg，腹腔注射），觀察aticaprant對(duì)ADE效應(yīng)的影響。結(jié)果：0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的納曲酮，4 小時(shí)時(shí)小鼠ADE 酒精攝入量減少。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (23.89 mM), Solution. DMSO : 125 mg/mL (298.69 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (23.89 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
關(guān)鍵字	κ-opioid receptor \| OpioidReceptor \| Opioid Receptor \| LY2456302 \| LY 2456302 \| Inhibitor \| inhibit \| CERC501 \| CERC 501 \| Aticaprant
相關(guān)產(chǎn)品	Matrine \| Docusate sodium \| Progesterone \| Naltrexone hydrochloride \| Cuminaldehyde \| Mirtazapine \| Mianserin hydrochloride \| (-)-Menthol \| BTRX-335140 \| Bevenopran \| Bisacodyl \| Cebranopadol
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 抗抑郁癥化合物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： LY-2456302;CERC-501;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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