化合物 TR14035|T5310|TargetMol

價格	￥407	￥942	￥1430
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TR14035	英文名稱:TR-14035
CAS:232271-19-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.81%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5310

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TR-14035
描述	TR-14035 (MDK-1191) is a dual antagonist of α4β7/α4β1 integrins (IC50s: 7/87nM).
細胞實驗	RPMI8866 cell line and Jurkat T lymphoblastoid cell line were grown as a suspension culture in RPMI 1640 media, 10% FCS, 2 mM glutamine, 100 units/mL penicillin G, 100 mg/mL streptomycin sulfate at 37 °C and 5% CO2. Adhesion assays have been detailed elsewhere. Microtiter plates were coated with 20 mg/mL HSA for 2 h at room temperature, washed once with PBS and derivatized with 10 mg/mL SPDP for 1 h. After washing, CS-1 (or sCS-1) derived peptide solution (100 mL at 100 μg/mL) was added to the wells and allowed to crosslink to the plates overnight at 4 °C. Non-reacted sites were blocked with 100 mL of 1% OV in PBS for 1 h at 37 °C. RPMI8866 cells were suspended in Dulbecco's modified Eagle's medium with 0.25% OV at a density of 2.5 ×106/mL and incubated for ~1 h at 37 °C with varying concentrations of antagonists on peptide-coated plates. Following washing (EL404 plate washer), bound cells were quantified by measuring endogenous N-acetyl-hexosaminidase activity by reading the optical density at 405 nm using the enzyme substrate p-nitrophenol-N-acetyl-b-d-glucoseaminide. IC50 values were generated by nonlinear regression from titration curves of antagonists from seven doses and reported as the average of a minimum of two experiments. Since experimental variability was noted with respect to the IC50 of the internal standard [(1S - cis) - N - [(3 - carboxy - 2,2,3 - trimethylcyclopentyl)- carbonyl]-O-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-l-tyrosine] a normalization procedure was done using the global mean value [IC50=0.224±0.17 μM (N=19)] of the internal standard. For the Jurkat cell adhesion assay, OV was replaced with 0.25% HSA for both blocking and adhesion buffers. Standard error of the mean for the Jurkat cell adhesion assay was typically <10% for each experiment and no normalization was needed [1].
動物實驗	For biliary excretion studies in mice and rats, a cannula (polyethylene tube, SP8 for mice and SP10 for rats) was inserted into the bile duct of the anesthetized animal. In the rat, after complete recovery from diethyl ether anesthesia, TR-14035 was administered intravenously at a dose of 3 mg/ml/kg, and the bile, urine, and blood were collected at designated time intervals. In the mouse, TR-14035 was administered intravenously at a dose of 3 mg/4 ml/kg, and the bile and blood were collected at designated time intervals under pentobarbital anesthesia. Blood was centrifuged to separate plasma, and all the samples were stored at j20 -C until analysis by LC-MSD [2].
體外活性	TR-14035（IC50：alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1)=7/87 nM）已完成歐洲的第一階段研究[1]。在大鼠和人類肝細胞中，TR-14035的攝取是通過一個明顯的單一飽和機制進行的，其K(m)分別為6.7和2.1 microM，而?；悄懰岷偷馗咝量梢詼p少這種攝取。在卵母細胞中表達的OATP1B1/OATP-C 和 OATP1B3/OATP8介導了TR-14035的攝取，其K(m)分別為7.5和5.3 microM[2]。TR14035阻斷了人類alpha(4)beta(7)與(125)I-MAdCAM-Ig融合蛋白的結(jié)合，IC(50)值為0.75 nM。在體外剪切流條件下，TR14035阻斷了表達人類alpha(4)beta(7)的RPMI-8866細胞或小鼠腸系膜淋巴結(jié)淋巴細胞與MAdCAM-Ig的結(jié)合，IC(50)值為0.1 microM[3]。
體內(nèi)活性	在EHBRs中，未變化的TR-14035的膽汁排泄和全身清除率顯著低于正常大鼠，而在野生型與mdr1a/b-或Bcrp基因敲除小鼠之間，清除率無顯著差異[2]。TR14035阻斷了對HEVs的粘附(ED50：0.01-0.1 mpk i.v.)[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 40 mg/mL (84.33 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.22 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	α4β7 integrin \| α4β1 integrin \| TR-14035 \| TR14035 \| TR 14035 \| MDK1191 \| MDK 1191 \| Integrin \| Inhibitor \| inhibit \| inflammation \| disease \| autoimmune \| asthma \| alpha(4) \| allergic
相關產(chǎn)品	Gantofiban \| Cucurbitacin B \| 2-hydroxy Flutamide \| Bestatin hydrochloride \| Cyclo(-RGDfK) \| (R)-Leucic acid \| Elsibucol \| ADH-503 \| Tirofiban hydrochloride monohydrate \| K34c hydrochloride \| CLT-28643 \| Lifitegrast
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關化合物庫 \| 細胞骨架化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關鍵字： MDK-1191|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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aladdin 阿拉丁 T287557 TR 14035,整聯(lián)蛋白α4β7和α4β1（VLA-4）拮抗劑 232271-19-1 ≥98%(HPLC)	￥1329.90	VIP3年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2026-06-10
232271-19-1;(S)-2-(2,6-二氯苯酰胺)-3-(2,6-二甲氧基-[1,1-聯(lián)苯]-4-基)丙酸;N-(2,6-Dichlorobenzoyl)-4-(2,6-diMethoxyphenyl)-L-phenylalanine	詢價	VIP1年	陜西締都醫(yī)藥有限責任公司	2026-05-28
232271-19-1普善實業(yè)	詢價	VIP4年	普善實業(yè)（陜西）有限公司	2026-05-09

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