化合物 PHA-680632|T6338|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PHA-680632	英文名稱:PHA-680632
CAS:398493-79-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.03%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T6338

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PHA-680632
描述	PHA-680632 is potent inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC₅₀ of 27 nM, 135 nM and 120 nM, respectively. It has 10- to 200-fold higher IC₅₀ for FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, and VEGFR2/3.
細(xì)胞實驗	Cells (5 × 103 to 1.5 × 104 per cm2) are seeded in 24-well plate. After 24 hours, plates are treated with PHA-680632 and incubated for 72 hours. At the end of incubation time, cells are detached from each plate and counted using a cell counter. IC50s are calculated using percentage of growth versus untreated cont(Only for Reference)
激酶實驗	Aurora Kinase Inhibition Assay: Inhibition of kinase activity by PHA-680632 is assessed using a scintillation proximity assay format. The biotinylated substrate is transphosphorylated by the kinase in presence of ATP traced with γ33-ATP. The phosphorylated substrate is then captured using streptavidin-coated scintillation proximity assay beads and the extent of phosphorylation is evaluated by β-counter after a 4-hour rest for the floatation of the beads on a dense 5 M CsCl solution. In particular, a peptide derived from the Chocktide sequence (LRRWSLGL) is used as substrate for Aurora A, whereas the optimized peptide Auroratide is employed for Aurora B and C. The assay is run in a robotized format on 96-well plates. The potency of the compound toward Aurora kinases is evaluated and IC50 values are determined.
體外活性	PHA-680632對所有三種Aurora激酶（A、B和C）具有強(qiáng)大的抑制作用，其IC50值分別為27、135和120 nM。PHA-680632選擇性抑制Aurora激酶，對FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2和VEGFR3的IC50值高出10至200倍，對另外22種激酶的IC50值高于10 μM。PHA-680632在廣泛的細(xì)胞類型中顯示出強(qiáng)大的抗增殖效果，其IC50值為0.06–7.15 μM，包括HeLa、HCT116、HT29、LOVO、DU145和NHDF細(xì)胞。PHA-680632（0.5 μM）會在腫瘤細(xì)胞中引起多倍體。PHA-680632的作用機(jī)制與抑制Aurora激酶一致。[1] PHA680632與輻射聯(lián)合使用在癌細(xì)胞中產(chǎn)生加成效應(yīng)，特別是在p53缺陷細(xì)胞中。聯(lián)合使用離子輻射（IR）和PHA680632（100–400 nM）處理，然后進(jìn)行IR，可在具有p53缺陷的HCT116細(xì)胞中，僅增強(qiáng)輻射誘導(dǎo)的Annexin V陽性細(xì)胞、微核形成和Brca1焦點形成，而不影響p53野生型對應(yīng)物。[2]
體內(nèi)活性	HA-680632 (15–60 mg/kg) 在小鼠異種移植模型中，通過減少腫瘤細(xì)胞增殖并增加凋亡，抑制了HL60、A2780和HCT116細(xì)胞的腫瘤生長。PHA-680632 (45 mg/kg) 抑制了小鼠乳腺瘤病毒v-Ha-ras轉(zhuǎn)基因小鼠中活化ras驅(qū)動的乳腺腫瘤生長，導(dǎo)致腫瘤完全穩(wěn)定和部分回歸。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.58 mM), Sonication is recommended. DMSO : 150 mg/mL (299.03 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : 10 mg/mL (19.94 mM), Suspension. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	PLK1 \| PHA-680632 \| Inhibitor \| inhibit \| FGFR1 \| AuroraKinase \| Aurora Kinase \| Aurora C \| Aurora B \| Aurora A
相關(guān)產(chǎn)品	Pyridoxine \| Amlexanox \| Lenvatinib \| Formononetin \| Ceftriaxone sodium hydrate \| Ferulic Acid \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Ferulic acid sodium \| Regorafenib monohydrate \| Nintedanib esylate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 血管生成庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 成骨分子庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗肝癌化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字： PHA680632;PHA 680632;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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