化合物 VU0134992 hydrochloride,VU0134992 hydrochloride

化合物 VU0134992 hydrochloride|T13316|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 VU0134992 hydrochloride	英文名稱:VU0134992 hydrochloride
CAS:1052515-91-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T13316

Product Introduction

Bioactivity

名稱	VU0134992 hydrochloride
描述	VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 μM).
動物實驗	VU0134992 hydrochloride (250-300 g Male Sprague-Dawley rats;50 and 100 mg/kg) Oral gavage
體外活性	在全細胞膜片鉗電生理實驗中，VU0134992以0.97 μM的IC50值抑制Kir4.1，并且相比Kir4.1/5.1聯(lián)合通道（IC50 = 9 μM）呈現(xiàn)9倍選擇性，在-120 mV下。在鉈（Tl+）通量實驗中，VU0134992對Kir4.1的選擇性超過Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2 30倍以上；對Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1有弱抑制作用；而對Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2的活性相同。這一效力和選擇性概況優(yōu)于Kir4.1抑制劑Amitriptyline、諾替林和Fluoxetine ?；衔锘瘜W(xué)研究確認了VU0134992中對抑制Kir4.1至關(guān)重要的組成部分。膜片鉗電生理、分子建模和定點突變實驗鑒定了通道封鎖的關(guān)鍵殘基為內(nèi)襯谷氨酸158和異亮氨酸159。
體內(nèi)活性	VU0134992在大鼠血漿中顯示出較高的未結(jié)合游離部分(fu值為0.213)。VU0134992的口服給藥導(dǎo)致了劑量依賴性的利尿、排鈉及排鉀效應(yīng)。VU0134992是首個具有體內(nèi)活性的工具化合物，用于探索Kir4.1作為治療高血壓的新型利尿靶標(biāo)的治療潛力。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 230 mg/mL (513.58 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.16 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	whole-cell \| VU-0134992 hydrochloride \| VU0134992 Hydrochloride \| VU-0134992 \| VU0134992 \| VU 0134992 Hydrochloride \| VU 0134992 \| selective \| PotassiumChannel \| Potassium Channel \| patch-clamp \| oral \| natriuresis \| Kir4.1 \| KcsA \| kaliuresis \| Inhibitor \| inhibit \| hypertension \| electrophysiology \| diuresis
相關(guān)產(chǎn)品	Chenodeoxycholic acid \| Tannic acid \| 2,2,2-Trichloroethanol \| Minoxidil \| Chlorzoxazone \| Uridine 5'-monophosphate disodium salt \| Minoxidil sulfate \| Tetraethylammonium bromide \| 1,8-Cineole \| Ursodeoxycholic acid \| Indapamide \| Hydrochlorothiazide
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 鉀通道分子庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 離子通道庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： VU0134992 hydrochloride|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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