化合物 AZD7762|T6093|TargetMol

3篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥273	￥385	￥592
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 AZD7762	英文名稱(chēng):AZD-7762
CAS:860352-01-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.19%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T6093

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	AZD-7762
描述	AZD-7762, an effective and specific inhibitor of Chk1（IC₅₀=5 nM）, is equally potent against Chk2 and less potent against CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck and Lck.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	For the checkpoint abrogation assay, HT29 cells are treated for 2 hours with camptothecin (topoisomerase I inhibitor; 0.07 μg/mL) to induce the G2 checkpoint. Cells are then treated for 20 hours with a 12-point titration of AZD7762 (12.5 μM to 6 nM) plus nocodazole. Cells are fixed with 3.7% formaldehyde for 1 hour, permeabilized with PBS containing 0.05% Triton X, and incubated with anti-phH3 antibody for 1 hour followed by Alexa Fluor 488 anti-rabbit and Hoechst stain for 1 hour. Mitotic index is determined on the ArrayScan and expressed as the percentage of cells undergoing mitosis. For the potentiation assays, SW620 or MDA-MB-231 cells are dosed for 24 hours with a 9-point titration of gemcitabine ranging from 0.01 to 100 nM with a constant dose of AZD7762 (300 nM). After 24 hours, medium is removed and AZD7762 alone is added back to the wells for an additional 24 hours. Cells are then incubated in AZD7762-free medium for an additional 72 hours. The effect on cell proliferation is determined by MTT.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Chk1 Kinase Assay: Recombinant human Chk1 is expressed as a glutathione S-transferase fusion in insect cells using a baculovirus vector and purified by glutathione affinity chromatography. A synthetic peptide substrate (N-biotinylaminohexanoyl-KKVSRSGLYRSPMPENLNRPR) for Chk1 is synthesized. Final assay concentrations of peptide and ATP (cold + 40 nCi [33P]ATP) are 0.8 and 1 μM, respectively. Different concentrations of AZD7762, buffer containing peptide and chk1 kinase and ATP, are added sequentially to a 384-well assay plate. The plate is incubated for 2 hours, reaction is stopped by the addition of buffer containing EDTA and scintillation proximity assay beads, and plates are read using a TopCount reader. Data analysis is carried out to determinate a dose response (IC50).
體外活性	AZD7762，作為一種選擇性更強(qiáng)的Chk1抑制劑，通過(guò)可逆地結(jié)合到Chk1的ATP結(jié)合位點(diǎn)，抑制cdc25C肽的Chk1磷酸化作用，其IC50為5 nM，Ki為3.6 nM。AZD7762以EC50為0.620 μM的濃度引起細(xì)胞阻滯，并且通過(guò)阻斷chk1依賴(lài)的Cdc25A降解和Cyclin A激活，顯著消除了以EC50為10 nM的濃度的喜樹(shù)堿誘導(dǎo)的G2階段阻滯。在300 nM濃度下，AZD7762增強(qiáng)了對(duì)SW620細(xì)胞的吉西他濱和對(duì)MDA-MB-231細(xì)胞的拓?fù)涮婵档目鼓[瘤效果，將GI50值分別從24.1 nM和2.25 μM減少到1.08 nM和0.15 μM。[1] AZD7762還對(duì)攜帶p53野生型、p53突變、Mdm2擴(kuò)增或p14缺失的多種神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系顯示出IC50值在82.6-505.9 nM范圍內(nèi)的細(xì)胞毒性。[2]
體內(nèi)活性	AZD7762以25 mg/kg的劑量，在H460-DNp53移植小鼠和SW620移植小鼠中幾乎不顯示出抗腫瘤活性；但與吉西他濱（60 mg/kg）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，在兩種移植小鼠中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效果，低劑量（12.5 mg）下的細(xì)胞殺傷量為0.9或治療對(duì)照組百分比（%T/C）為26。在H460-DNp53移植大鼠中，AZD7762與吉西他濱（10 mg/kg）聯(lián)合給藥能夠以劑量依賴(lài)性方式抑制腫瘤體積，10和20 mg/kg AZD7762的%T/C值分別為48和32。在與伊立替康（25或50 mg/kg）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，AZD7762（25 mg/kg）能夠使SW620移植小鼠中的腫瘤完全消退，%T/C值顯著增加至-66%和-67%。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 250 mg/mL (689.81 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.52 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| Chk2 \| Chk1 \| Checkpoint Kinase (Chk) \| AZD-7762 \| AZD 7762
相關(guān)產(chǎn)品	ANI-7 \| BX795 \| Protein kinase inhibitor 6 \| Prexasertib dihydrochloride \| Prexasertib \| Rabusertib \| CHK1-IN-4 hydrochloride \| CCT245737 \| Tuvusertib \| Baricitinib \| CHK1-IN-3 \| PD0166285
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 臨床失敗化合物庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： AZD7762;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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