化合物 PF-07258669|T69526|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF-07258669	英文名稱:PF-07258669
CAS:2755890-53-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.90%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T69526

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-07258669
描述	PF-07258669 is a small-molecule compound and a melanocortin 4 receptor (MC4R) antagonist (IC₅₀ = 13 nM, Ki = 0.46 nM) with high selectivity, oral bioavailability, and favorable pharmacokinetic properties. This compound can be used for research on diseases such as cachexia and anorexia.
體外活性	方法：在穩(wěn)定表達(dá)hMC4R的CHO細(xì)胞中，通過[12?I]NDP-α MSH競爭結(jié)合實(shí)驗(yàn)和cAMP功能實(shí)驗(yàn)評(píng)估PF-07258669的體外活性。結(jié)果：PF-07258669對(duì)hMC4R具有高親和力（Ki=0.46 nM）和強(qiáng)效拮抗活性（Kb=0.72 nM），對(duì)大鼠和犬MC4R亦有高親和力（Ki分別為0.52 nM和0.094 nM），且對(duì)hMC3R、hMC5R選擇性較低（Ki分別為340 nM和840 nM），對(duì)hMC1R無顯著結(jié)合。[1]
體內(nèi)活性	方法：為評(píng)估PF-07258669的藥效和藥代動(dòng)力學(xué)特性，在老年大鼠模型中給予PF-07258669 (0.3-10 mg/kg，口服，每日兩次，持續(xù)22天)，觀察其對(duì)食欲、食物攝入量和體重的影響；并在大鼠和狗中測定其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果：PF-07258669在老年大鼠模型中可調(diào)節(jié)食欲，增加每日食物攝入量和體重；在大鼠和狗中的藥代動(dòng)力學(xué)特性良好，在狗體內(nèi)的口服生物利用度為93%。[1]
存儲(chǔ)條件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
關(guān)鍵字	PF-07258669 \| PF07258669 \| PF 07258669 \| MelanocortinReceptor \| Melanocortin Receptor \| MC4-R \| GTPL12158 \| EX-A6871
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關(guān)鍵字： PF-07258669;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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