化合物 PLX8394|T3579|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PLX8394	英文名稱:PLX8394
CAS:1393466-87-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.75%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3579

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PLX8394
描述	Plixorafenib (PLX8394) is an orally active inhibitor of the serine/threonine protein kinase B-Raf (BRAF) protein.Plixorafenib can selectively bind to and inhibit the activity of wild-type and mutant forms of BRAF, inhibiting the proliferation of tumor cells expressing mutant forms of BRAF.
細胞實驗	Dissolvent: DMSO. For MTT assays, 2×103?cells are seeded in triplicate in 96 wells in their regular culture medium (containing PLX4720 for PRT lines). Next day, cells are washed twice with PBS and then the medium is replenished containing the indicated RAF inhibitor. Medium is changed 48 hours later and after a further 48 hours, 10 μL of 5 mg/mL MTT reagent is added to wells and incubated for three hours. Formazan crystals are then solubilized overnight with a 1:10 dilution of 0.1 M glycine (pH 10.5) in DMSO. Wells are then analyzed at 450 nM in a Multiskan Spectrum spectrophotometer. Results depicted are normalized to DMSO conditions and are a composite of three independent experiments. Error bars shown are representative of the standard error of mean (SEM).
動物實驗	PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (v/v)], TPGS [5% (v/v)], and water [75% (v/v)].H1755 tumor xenografts are generated by injection of 5×106 cells in a 50/50 mixture for matrigel and PBS into 6- to 8-wk-old female NOD/SCID mice. Mice are randomized to treatment groups once tumors reach an average size of 150 mm3. H1755 cells are s.c. implanted and allowed to grow to appr 200 mm3 (4 wk after implantation). Mice are then treated with vehicle, vemurafenib, or PLX8394 for 15 d. The vehicle for daily oral gavage is PEG 400 [20% (vol/vol)], tocopheryl polyethylene glycol succinate (TPGS) [5% (vol/vol)], water [75% (vol/vol)]. PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (vol/vol)], TPGS [5% (vol/vol)], and water [75% (vol/vol)] and vortexed continuously throughout the dosing period. PLX8394 (p.o.) is given at a dose of 150 mg/kg/d.
體外活性	方法：Plixorafenib （PLX8394 ）（1 μM，24小時）處理親本 1205LuTR 報告細胞和 PRT#3 和 #4 ，然后裂解細胞并通過蛋白質印跡法分析指示的細胞周期蛋白；（PLX8394 ）（1 μM，24小時）處理1205Lu、PRT #3 和 PRT #4 ，最后 16 小時加入 EdU，通過流式細胞術分析 EdU 摻入。結果： Plixorafenib 有效降低了親本細胞1205Lu中細胞周期蛋白 D3 和細胞周期蛋白 D1、視網(wǎng)膜母細胞瘤蛋白磷酸化和細胞周期蛋白 A2的表達；在 PRT #3 和 PRT #4 細胞中未出現(xiàn)降低的表現(xiàn)；Plixorafenib 抑制了PRT #3 和 PRT #4 細胞中 EdU 摻入S 期。[1]
體內活性	方法：Plixorafenib （PLX8394 ）（75,150,300 mg/kg，口服）治療HCC364細胞模型小鼠中，治療后 0、1、2、4 和 8 小時測量血清濃度 (ng/mL)；將穩(wěn)定表達螢火蟲熒光素酶的HCC364細胞手術植入免疫缺陷小鼠中，使用Plixorafenib（150 mg/kg，口服）治療小鼠并使用基于生物發(fā)光的成像（BLI）系統(tǒng)監(jiān)測腫瘤生長和對RAF抑制劑治療的反應。結果： Plixorafenib（150 mg/kg）產(chǎn)生血漿濃度>150μM，且對動物無明顯毒性；Plixorafenib顯著抑制腫瘤生長，同時在治療中觀察到更快速和實質性的初始抗腫瘤反應，這種效果與增強和持久抑制 ERK 磷酸化和腫瘤細胞增殖有關。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (92.16 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.69 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	PLX-8394 \| PLX8394 \| PLX 8394 \| B-Raf (V600E)
相關產(chǎn)品	Doramapimod \| Vemurafenib \| Dabrafenib \| Exarafenib \| RMC-7977 \| Dabrafenib Mesylate \| Regorafenib \| Sorafenib \| GW 441756 \| Regorafenib monohydrate \| Sulindac sulfide \| LY3009120
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 臨床失敗化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： PLX8394|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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