化合物 CYC065|TQ0053|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CYC065	英文名稱:Fadraciclib
CAS:1070790-89-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.75%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|TQ0053

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Fadraciclib
描述	Fadraciclib (CYC065) is an orally available, second-generation ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases (IC₅₀s: 5/26 nM).
細胞實驗	Briefly, tumour cells are plated in six-well plates and treated with a titration of CYC065 concentrations (i.e., ranging from 100 to 500?nM). After 72?h, cells are harvested, washed and stained with propidium iodide (PI; 5?μg/mL) for flow cytometric counts. The percentage of viable cells is then normalized considering the vehicle-treated cells as 100% viable. Half-maximal inhibitory concentration values are determined using GraphPad Prism5 version 6. For drug combination studies, USC-ARK-1 and USC-ARK-2 cell lines are incubated with the combination of Taselisib and CYC065 at multiple paired concentrations including the IC50, the IC50/2 and the IC50*2 of each cell line to the corresponding drug (i.e., 10?nM of Taselisib and 198?nM of CYC065 for USC-ARK-1 and 50?nM of Taselisib and 62.5?nM of CYC065 for USC-ARK-2). Synergism is assessed by the combination index (CI). CI values <1 define a synergistic activity of the combination treatment. The CI values are calculated using the CompuSyn software [1].
動物實驗	Briefly, 5-7-week-old SCID mice are injected into the subcutaneous region with USC cells. A minimum of five animals per group are used. Treatments are administrated by oral gavage starting 1 week after tumor implantation when the size of the tumor is 0.125-0.150?cm3. Uterine serous carcinoma-ARK-2-derived xenografts are divided into two groups: one group of animal receive the vehicle, whereas the experimental group receives CYC065 (22.5?mg/kg daily for 3 weeks). Uterine serous carcinoma-ARK-1-derived xenografts are instead divided into four groups: one group receive the vehicle (0.5% methylcellulose-0.2% Tween-80), one group receive CYC065 (22.5?mg/kg daily for 3 weeks), one group receive Taselisib (10 mg/kg daily, 5 days per week per 3 weeks) and the last group receive the combination of CYC065 and Taselisib. The size of the tumor at the initiation of treatment is 0.125-0.150?cm3. Mouse weight and tumor size is recorded two times a week for the entire experimental period. Tumor volume is calculated.
體外活性	CYC065通過阻礙細胞在細胞周期G1階段的活動，并特異性抑制在環(huán)形蛋白E1 (CCNE1) 過表達的子宮漿液性癌癥(USCs)中的細胞生長。與低CCNE1表達的細胞系相比，高CCNE1 mRNA及蛋白水平的USC細胞系對CYC065的治療表現(xiàn)出更高的敏感性（IC50: 平均±標準差=124.1±57.8nM 對CCNE1過表達的USC細胞系 vs 415±117.5nM 對CCNE1低表達者；P=0.0003）。重要的是，低濃度的CYC065（即，100nM）僅在CCNE1過表達的USC細胞系中引起細胞周期G1階段的停滯[1]。
體內活性	USC-ARK-2衍生的異種移植物每日使用CYC065 (22.5 mg/kg)治療共3周。腫瘤大小與小鼠體重每周記錄兩次。CYC065的日常給藥顯著減緩了與對照組相比的腫瘤生長（治療第9天起，P=0.012）。整個治療期間未報告有顯著的體重減輕[1]。
存儲條件	Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (251.56 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (10.06 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	Inhibitor \| inhibit \| Fadraciclib \| Cyclin dependent kinase \| CYC-065 \| CYC 065 \| CDK9 \| CDK2 \| CDK
相關產(chǎn)品	2,4,6-Trihydroxybenzoic acid \| Seliciclib \| PF07104091 \| 2-Chloropyrazine \| Sodium Oxamate \| Abemaciclib methanesulfonate \| Ribociclib \| Abemaciclib \| Amantadine \| (E)-β-Farnesene \| Dinaciclib \| Kojic acid
相關庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 血液病分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： CYC065;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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產(chǎn)品名稱	價格		公司名稱	報價日期
aladdin 阿拉丁 F419951 Fadraciclib (CYC065) 1070790-89-4 98%	￥89.90	VIP3年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2026-06-10
Fadraciclib (CYC065)	詢價		武漢永璨生物科技有限公司	2026-03-24
Fadraciclib ；CYC065原料藥	詢價		武漢貝爾卡生物醫(yī)藥有限公司	2026-03-24

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