化合物 GSK2879552 2HCl,GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))

化合物 GSK2879552 2HCl|T4418|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK2879552 2HCl	英文名稱:GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
CAS:1902123-72-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T4418

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
描述	GSK2879552 is an orally available, irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1), with potential antineoplastic activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Viable cells are measured in Cell Counting Kit-8 (CCK8) assay. Briefly, cells are cultured in a 96-well plate overnight at a density of 5×103 cells per well and treated with the indicated concentrations of sorafenib (0 μM, 40 μM or 80 μM) for 24 h. Subsequently, the cells are incubated with 10 μL CCK8 for 60 min at 37°C, 5% CO2. The absorbance of optical density at 450 nm (A450) is determined with Varioskan Flash.
體外活性	GSK2879552通過抑制KDM1A組蛋白去甲基化活性，誘導(dǎo)索拉非尼耐藥細(xì)胞分化并減弱其干細(xì)胞特性。GSK2879552激活Wnt拮抗劑的轉(zhuǎn)錄并降低索拉非尼耐藥細(xì)胞中的β-連環(huán)蛋白信號活性[1]。GSK2879552對D-氨基酸氧化酶有280倍的選擇性，可以直接比較失活效率（KIapp=520 ± 170 μM, kinact=0.12 ± 0.01 min^-1, kinact/KIapp=2.3×10^-4 ± 1.31×10^-5 min^-1 μM^-1）。GSK2879552抑制了9/28小細(xì)胞肺癌（SCLC）系和20/29急性髓細(xì)胞性白血病（AML）系的生長，EC50為2-240 nM。
體內(nèi)活性	GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) 處理在攜帶SCLC異種移植瘤的小鼠中展示了腫瘤生長抑制效果。在NCI-H526和NCI-H1417攜瘤小鼠中，分別觀察到57%和83%的腫瘤生長抑制（TGI）。而NCI-H510與NCI-H69攜瘤小鼠對GSK2879552的反應(yīng)也表現(xiàn)出部分TGI（分別為38%和49%），但是在SHP77攜瘤小鼠中未觀察到顯著的TGI。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 4.38 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	LSD1 \| HistoneDemethylase \| Histone Demethylase \| GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) \| GSK-2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) \| GSK2879552 2HCl (1401966695(free base)) \| GSK2879552 2HCl (1401966 69 5(free base))
相關(guān)產(chǎn)品	Pulrodemstat HCl \| TFMB-(R)-2-HG \| Zavondemstat \| Procaine \| FY-21 \| Procaine hydrochloride \| Phenelzine sulfate \| GSK-J4 \| Eicosapentaenoic Acid \| LSD1-IN-24 \| Daminozide \| AS8351
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床失敗化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 甲基化化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base));TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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