化合物 KW2478|T6558|TargetMol

2篇文獻

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產品詳情

中文名稱:化合物 KW2478	英文名稱:KW-2478
CAS:819812-04-9	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.52%	產品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T6558

Product Introduction

Bioactivity

名稱	KW-2478
描述	KW-2478 is a non-ansamycin HSP90 inhibitor with IC₅₀ of 3.8 nM.
細胞實驗	To measure the IC50, OPM-2/green fluorescent protein (GFP) cells, KMS-11 cells, OPM-2/GFP and other cells are plated into 96-well plates and treat with KW-2478. After 72 hours of cultivation, cell viability is determined using Cell Proliferation Reagent WST-1. WST reagent is added to the wells, followed by incubation for 4 hours at 37 °C. After that, the absorbance at 450 nm with reference at 650 nm is measured with a microplate spectrophotometer. To examine time dependency of antiproliferative activity of KW-2478, the cells are plated into 96-well V-bottomed plates and treated with KW-2478. After 0 hour and at intervals from 3 to 72 hours at 37 °C, the supernatant is aspirated. After drug-free medium is added to the wells, the supernatant is aspirated again. Finally, drug-free medium is added to the wells, and the plates are further incubated for the remainder of the 72-hour period, followed by measurement of cell viabil(Only for Reference)
激酶實驗	Hsp90 Binding Assay: Human Hsp90α solution (0.5 μg/mL) is fixed on 96-well plates, followed by blocking with TBS containing 1% bovine serum albumin. KW-2478 solutions is added to the wells, and bRD is added to a concentration of 0.1 μmol/L. After removal of solution, poly-HRP streptavidin solution dilutes with poly-HRP dilution buffer is added to the wells. After removal of solution, equal volumes of TMB peroxidase substrate and peroxidase solution B are added to the wells. To stop the HRP reaction, 2 mol/L H2SO4 are added, followed by measurement of absorbance at 450 nm using a microplate spectrophotometer.
體外活性	KW-2478 通過IC50為3.8 nM來抑制bRD與Hsp90α的結合。該化合物能降解Hsp90的客體蛋白，包括FGFR3、IGF-1Rβ和c-Raf-1。KW-2478減少磷酸化Erk1/2的水平，并通過PARP的裂解觸發(fā)U266細胞中的凋亡，PARP是caspase-3的底物。KW-2478抑制細胞增殖活動存在時間依賴性，連續(xù)暴露至少12小時是必要的以發(fā)揮強大的抗腫瘤活性。KW-2478降低IgH位點的易位產物，并主要通過抑制Cdk9的功能來抑制c-Maf和cyclin D1基因的轉錄。文獻[1]顯示，KW-2478對各種細胞系具有強大且廣泛的生長抑制活性，對B細胞性淋巴瘤、套細胞淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤細胞系的癌細胞生長抑制，EC50分別為101-252 nM、81.4-91.4 nM和120-622 nM。KW-2478還對原發(fā)性CLL和NHL細胞顯示出強大的生長抑制活性，EC50分別為40-170 nM和200-400 nM。文獻[2]。
體內活性	KW-2478在劑量達到或超過100 mg/kg時，通過誘導腫瘤中客體蛋白的降解，抑制NCI-H929 s.c.接種模型中的腫瘤生長。同樣劑量下，KW-2478亦能降低OPM-2/GFP i.v.接種小鼠模型中的血清M蛋白水平和骨髓中的多發(fā)性骨髓瘤（MM）腫瘤負荷。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 140 mg/mL (243.62 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (8.7 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 3 mg/mL (5.22 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	KW-2478 \| KW 2478 \| Inhibitor \| inhibit \| HSP90 \| HSP \| Heat shock proteins
相關產品	Mequinol \| Isoxazole \| 7-Aminocephalosporanic acid \| Palmitic acid sodium \| Tamoxifen Citrate \| Elesclomol \| Rifabutin \| Palmitic acid \| Benzbromarone \| Ethoxyquin \| Tamoxifen \| Adezmapimod
相關庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 外泌體相關化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： KW2478;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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