化合物 ABBV-CLS-484|T61699|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物ABBV-CLS-484	英文名稱:Osunprotafib
CAS:2489404-97-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
純度規(guī)格: 98.01%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T61699

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Osunprotafib
描述	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) is a potent, orally bioavailable PTP1B/PTPN2 inhibitor in clinical trials for solid tumors. [1] Osunprotafib (ABBV-CLS-484) stimulates the tumor microenvironment and promotes natural killer cell and CD8 T cell function and enhances T cell anti-tumor immunity by enhancing JAK-STAT signaling and reducing T cell dysfunction. [2]
體外活性	Osunprotafib (ABBV-CLS-484)劑量依賴性地將健康供體和癌癥患者的全血中 STAT5 的磷酸化提高到相似水平；在健康供體和癌癥患者的血液樣本中，Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 增加了 IFNγ 誘導(dǎo)的 STAT1 磷酸化和 CXCL10 的產(chǎn)生，這表明 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 增強(qiáng)的通路參與導(dǎo)致下游功能效應(yīng)增強(qiáng)；Osunprotafib (ABBV-CLS-484)增加了人體全血中的T細(xì)胞活化和功能，這由TCR刺激后CD69表達(dá)以及IFNγ和TNF產(chǎn)生的劑量依賴性增加所表明；Osunprotafib (ABBV-CLS-484)抑制PTPN2 / N1可增強(qiáng)人體免疫細(xì)胞活化。[2]
體內(nèi)活性	方法：全身 Ptpn2 缺失的小鼠口服劑量為3?/10/100?mg/kg的Osunprotafib（ABBV-CLS-484），每日兩次，試圖確定通過口服全身抑制 PTPN2/N1 是否可以作為一種安全有效的免疫療法結(jié)果：在 10?mg?kg-1 每日兩次的給藥劑量下，循環(huán)趨化因子（包括 CXCL10 和 CXCL9）增加了 2-3 倍；每天兩次 100 mg/kg 的劑量導(dǎo)致某些動物出現(xiàn)明顯的全身免疫激活，表現(xiàn)為循環(huán)細(xì)胞毒性顆粒酶 B (GZMB) CD8 T 細(xì)胞和細(xì)胞因子（如 CXCL10 和 CXCL9）顯著增加。方法：評估腫瘤動物每天一次 50、100 和 150 mg/kg-1 的劑量，觀察體況評分或體重的顯著變化。結(jié)果：Osunprotafib（ABBV-CLS-484）未觀察到體重的顯著變化，在幼稚大鼠中耐受劑量高達(dá) 300 mg kg-1 /天，持續(xù) 28 天。最顯著的發(fā)現(xiàn)是腎臟、關(guān)節(jié)和肝臟中劑量依賴性的免疫細(xì)胞浸潤，此外還發(fā)現(xiàn)Osunprotafib（ABBV-CLS-484）的半衰期相對較短，可以快速停止治療，從而比基于抗體的療法更快地解決炎癥狀況。[2]
存儲條件	keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1.5 mg/mL (3.89 mM), Sonication is recommeded. DMSO : 19 mg/mL (49.29 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	protein tyrosine phosphatase(PTP) \| AC-484 \| ABBV-CLS484 \| ABBV-CLS 484
相關(guān)產(chǎn)品	Hexane-1,6-diol \| Sodium orthovanadate \| HODHBt \| Tartaric acid disodium dihydrate \| Nifuroxazide \| Flubendazole \| Cyclosporine \| Niclosamide \| β-Glycerophosphate disodium salt hydrate \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate \| Balsalazide disodium dihydrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 含氟化合物庫 \| JAK-STAT 化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： AC 484|||Osunprotafib|||AC484|||ABBV-CLS-484|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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