化合物 AAI101|T14081|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 AAI101	英文名稱(chēng):Enmetazobactam
CAS:1001404-83-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Store under nitrogen,Store under nitrogen,Store at low temperature,Keep away from direct sunlight, Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.32%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T14081

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Enmetazobactam
描述	Enmetazobactam (AAI101) is an extended-spectrum β-lactamase inhibitor for the treatment of multi-drug resistant gram-negative bacterial infections.
體外活性	Enmetazobactam是一種新型的擴(kuò)展譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。在223個(gè)對(duì)頭孢吡肟不敏感的分離株中，95%對(duì)頭孢他啶不敏感，49%對(duì)依他培南不敏感，57%對(duì)哌拉西林/他唑巴坦不敏感，90%屬于多重耐藥（對(duì)3類(lèi)藥物耐藥），22%產(chǎn)生碳青霉烯酶，67%產(chǎn)生ESBLs。添加Enmetazobactam后，能顯著降低頭孢吡肟的最小抑菌濃度（MIC50），從>64 mg/L降至頭孢吡肟/Enmetazobactam的0.13 mg/L，支持其在治療這些微生物引起的感染中繼續(xù)開(kāi)發(fā)使用。Enmetazobactam對(duì)特定耐藥表型表現(xiàn)出強(qiáng)大的活性，其MIC50和MIC90分別為0.125 mg/L和64 mg/L[1]。對(duì)于大多數(shù)菌株，隨著Enmetazobactam濃度的增加（在1至16 mg/L范圍內(nèi)），頭孢吡肟-Enmetazobactam的MICs顯示出降低趨勢(shì)，這表明Enmetazobactam在恢復(fù)頭孢菌素類(lèi)抗菌活性方面呈現(xiàn)濃度依賴(lài)性[1]。
體內(nèi)活性	針對(duì)一組主要產(chǎn)生碳青霉烯酶、對(duì)頭孢吡肟不敏感的腸桿菌科菌株（共20株），我們?cè)u(píng)估了在不同固定Enmetazobactam濃度（1, 2, 4, 8, 和16 mg/liter）下頭孢吡肟的最小抑菌濃度（MICs），以及在中性粒細(xì)胞減少的小鼠大腿感染模型中模擬人體劑量的頭孢吡肟和頭孢吡肟-Enmetazobactam的體內(nèi)功效。在接種后2小時(shí)，小鼠分別接受了模擬給予人體每8小時(shí)2g頭孢吡肟（作為30分鐘輸注）和每8小時(shí)2g/0.5g頭孢吡肟-Enmetazobactam（作為30分鐘輸注）時(shí)觀察到的自由化合物濃度-時(shí)間曲線的方案。有效性通過(guò)計(jì)算與起始接種量相比24小時(shí)后大腿細(xì)菌密度（對(duì)數(shù)10 CFU數(shù)）的變化確定。24小時(shí)后，對(duì)照組動(dòng)物觀察到的細(xì)菌生長(zhǎng)為2.7±0.1對(duì)數(shù)10 CFU（平均標(biāo)準(zhǔn)誤）。頭孢吡肟單一化合物治療僅對(duì)3株菌有效，而其余17株（所有頭孢吡肟MICs為64 mg/liter）的細(xì)菌密度增加類(lèi)似于對(duì)照組動(dòng)物。人化的頭孢吡肟-Enmetazobactam給藥方案對(duì)12株中的20株菌株實(shí)現(xiàn)了0.5對(duì)數(shù)10 CFU的細(xì)菌減少。
存儲(chǔ)條件	Store under nitrogen,Store under nitrogen,Store at low temperature,Keep away from direct sunlight, Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (12.73 mM), Sonication is recommended. DMSO : 150 mg/mL (477.22 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| Enmetazobactam \| Bacterial \| AAI-101 \| AAI 101
相關(guān)產(chǎn)品	Adipic dihydrazide \| Levulinic acid \| Doxycycline \| Neomycin sulfate \| Terbinafine hydrochloride \| BES \| Dimethyl sulfoxide \| Sodium bicarbonate \| Hyaluronic acid sodium (MW 20 kDa) \| Sodium diacetate \| Sulfamethoxazole sodium \| D(+)-Raffinose pentahydrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗菌活性庫(kù) \| FDA上市及藥典收錄分子庫(kù) \| 上市藥物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| β-內(nèi)酰胺類(lèi)化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 共價(jià)抑制劑庫(kù)

關(guān)鍵字： AAI101;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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