產(chǎn)品介紹：磺達(dá)肝癸鈉 1. 產(chǎn)品概述： Arixtra（磺達(dá)肝癸鈉）是一個(gè)新型的高選擇性Xa因子抑制劑，是純化學(xué)合成的戊聚糖鈉的甲基衍生物，分子量為1728Da。它的作用主要通過(guò)抗凝血酶(ATⅢ)對(duì)Xa的特殊抑制而發(fā)揮療效。Arixtra含5個(gè)糖單位，它的硫酸鹽基團(tuán)能與ATⅢ牢固且專(zhuān)一的結(jié)合(其解離常數(shù)為50nM)，是凝血過(guò)程的主要內(nèi)源性調(diào)節(jié)物。Arixtra的短鏈部分與ATⅢ上的低聚糖結(jié)合位點(diǎn)有高度親和力，引起ATⅢ分子不可逆的構(gòu)象改變，使ATⅢ 的精氨酸反應(yīng)活性中心暴露，與Xa因子的親和力增加，從而特異性地增強(qiáng)ATⅢ對(duì)Xa因子的中和作用，打斷了凝血瀑布鏈，抑制血栓形成，這種作用在各種動(dòng)物模型中均得到證實(shí)。ATⅢ與Xa因子結(jié)合后，將Arixtra釋放，后者又與其他ATⅢ分子結(jié)合，參與抑制血栓形成。在預(yù)防下肢深靜脈血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究，也已證實(shí)它的作用跟低分子肝素相同或優(yōu)于低分子肝素。Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期長(zhǎng)、不良反應(yīng)少等特點(diǎn),臨床應(yīng)用更簡(jiǎn)便。對(duì)預(yù)防術(shù)后靜脈血栓形成更有效、更安全。治療急性冠脈綜合征的療效至少與低分子肝素等同。歐洲心臟病學(xué)會(huì)公布的數(shù)據(jù)顯示，Arixtra在預(yù)防死亡發(fā)生，心梗及心肌缺血方面的效果與Lovenox（一種現(xiàn)在市場(chǎng)上銷(xiāo)量的低分子肝素，年銷(xiāo)售額在20-30億美元）等同，在減少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更優(yōu)越的效果。