肝細胞癌 (HCC) 是一種高度惡性的腫瘤,患者預后不良,發(fā)病率和死亡率高。迄今為止,可用于治療 HCC 的治療策略仍然有限。 本研究旨在闡明傘形酮(一種從 Ferula communis 中分離的天然香豆素衍生物)對 HepG2 HCC 細胞系的抗癌活性。方法和結果:采用 3-(4,5-二乙基乙唑-2-基)-2,5,二苯基四唑溴化物測定法評價傘形酮處理后的細胞活力,并使用流式細胞術評價傘形酮對細胞周期進程和細胞凋亡的影響。在 Umbelliferone 處理后,在 HepG2 細胞中評估細胞凋亡形態(tài)學特征的存在,包括細胞收縮、膜起泡、核濃縮和凋亡體形成。通過碘化丙啶 (PI) 染色進行的細胞周期分析表明,傘形酮處理誘導 HepG2 細胞的 S 期細胞周期停滯。Annexin V 和 PI 染色分析顯示,傘形酮以濃度依賴性方式 (0-50 μM) 誘導 HepG2 細胞凋亡事件。傘形酮還誘導劑量依賴性 DNA 片段化。結論:總之,發(fā)現(xiàn)傘形酮通過誘導 HepG2 癌細胞凋亡、細胞周期停滯和 DNA 片段化表現(xiàn)出顯著的抗癌作用。
Acacia nilotica 的樹皮和葉子因其有前途的藥用特性而在世界多個地區(qū)被食用??罩胁糠?,包括花朵,被用作動物的飼料。本研究旨在分離 A. nilotica 的功能成分,并在體外檢查其抗氧化活性。方法和結果:在甲醇提取物的分餾中,分離出一種餾分 AN-2,通過光譜技術,即 NMR 和質譜鑒定為香豆素衍生物,即傘形酮。抗氧化活性,包括 DPPH、脫氧核糖(位點和非位點特異性)、螯合能力、還原能力和脂質過氧化測定,在體外研究并在植物和環(huán)境系進行??茖W,GNDU,阿姆利則。研究發(fā)現(xiàn),傘形酮的抗氧化作用在高達 100 μg/ml 時呈劑量依賴性,然后趨于平穩(wěn),活性沒有進一步增加。結論:這是關于傘形蓮花酮分離和抗氧化潛力的首次報道。
本研究旨在評估從動物模型中 Potentilla evestita 的氯仿組分中分離的化合物 Umbelliferone 的抗傷害性和抗炎活性。方法和結果:當針對乙酸誘導的有害刺激進行測試時,它顯著延長了疼痛閾值,并在 5 和 10 mg/kg ip. 時分別減少了 38.38% 和 60.95% 的腹部收縮。傘形酮注射后誘發(fā)有害刺激的顯著劑量依賴性降低,在初始階段,在 5 和 10 mg/kg ip. 時疼痛減輕分別為 33.65% 和 58.89%。在晚期,它顯示出更主要的效果,阻斷 37.65% 和 63.79% 的疼痛感覺。同樣,它在不同的評估時間 (1-5 h) 表現(xiàn)出顯著的抗炎活性,給藥 4 日后對誘發(fā)水腫的改善分別為 46.28% 和 66.13%。結論:綜上所述,傘形酮通過抑制外周和中樞作用的疼痛介質具有很強的抗傷害和抗炎活性。
本研究旨在評價傘形酮 (UF) 和 4-甲基傘形酮 (mUF) 對高脂飲食誘導的小鼠高甘油三酯血癥和高血糖的影響。方法和結果:將小鼠分為正常對照、高脂對照和高脂肪組,伴有 UF 或 mUF 組。對于 UF 或 mUF 組,高脂飲食補充 0.02% (wt/wt) 的 UF 或 mUF,持續(xù) 12 周。與高脂對照組相比,UF 和 mUF 均顯著降低血漿甘油三酯、游離脂肪酸和葡萄糖水平、脂肪細胞大小、白色脂肪組織重量和肝磷酸鹽磷酸水解酶活性,并顯著增加血漿脂聯(lián)素水平和肝臟脂肪酸β氧化活性。UF 和 mUF 改善了高脂肪喂養(yǎng)小鼠的葡萄糖耐量不良和肝脂肪變性。長期高脂飲食攝入誘導肝臟 CYP2E1 活性和脂質過氧化物和胞質過氧化氫含量增加,并抑制超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過氧化物酶活性,這些活性被 UF 和 mUF 補充劑逆轉。結論:這些結果表明,UF 和 mUF 通過調節(jié)肝臟脂質代謝和抗氧化防御系統(tǒng)以及增加脂聯(lián)素水平,部分程度上改善了高甘油三酯血癥和高血糖。
方法和結果:阿魏酸、傘形酮 (Ferula asafoetida)、丁香酚 (Syzygium aromaticum) 和檸檬烯 (Carum carvi) 是活性的殺軟體動物成分,在體內和體外暴露中抑制堿性磷酸酶和乙酰膽堿酯酶的活性 Lymnaea acuminata。據觀察,阿魏酸、傘形酮和丁香酚是競爭性的,而檸檬烯是堿性磷酸酶的競爭性-非競爭性抑制劑。結論:阿魏酸和傘形酮是競爭性的,而丁香酚和檸檬烯分別是乙酰膽堿酯酶的競爭性-非競爭性和非競爭性抑制劑。
制備了一系列傘形酮衍生物,并在細胞培養(yǎng)系統(tǒng)中評價了它們的 5α-還原酶 1 型抑制活性。方法和結果:我們的研究確定了一系列新的有效的 5α-還原酶 1 型抑制劑,并為進一步開發(fā)治療與 1 型 5α-還原酶 DHT 過量相關的人類內分泌疾病提供了基礎。結論:描述了初步的結構-活性關系以闡明基本的結構要求。
傘形酮 (UMB) 是香豆素家族的天然產物,已被證明可以降低鏈脲佐菌素 (STZ) 誘導的糖尿病大鼠的血糖并改善血脂水平。我們的目的是通過研究 UMB 對 3 個 T3-L1 前脂肪細胞培養(yǎng)物中脂質積累和脂肪生成轉錄因子和脂肪細胞特異性基因 mRNA 表達的刺激作用來檢查 UMB 對脂肪生成的影響。方法和結果:采用油紅 O 染色監(jiān)測脂質積累,我們發(fā)現(xiàn) 10-100 μM 濃度范圍內的 UMB 處理顯著增加了分化的 3 個 T3-L1 細胞的脂質積累。在脂肪生成的分子水平上,我們檢查了成脂轉錄因子、過氧化物酶體增殖物激活受體γ、CCAAT/增強子結合蛋白 α 和甾醇調節(jié)元件結合蛋白 1c 的 mRNA 表達。UMB 在 10-100 μM 時增加了這些轉錄因子。有趣的是,UMB 還刺激脂肪細胞特異性基因、脂肪細胞脂肪酸結合蛋白、脂蛋白脂肪酶、脂肪酸合成酶、脂肪酸轉位酶和脂聯(lián)素的 mRNA 表達。結論:我們的研究結果表明,UMB 對脂肪細胞分化的刺激作用可能是通過上調成脂轉錄因子和下游脂肪細胞特異性基因表達來實現(xiàn)的。
方法和結果:在支氣管哮喘小鼠模型中研究了傘形花素 (30 、 60 和 90 mg/kg) 的治療效果,這是一種從 Typha domingensis (傷寒科) 分離的香豆素。對 BALB/c 小鼠進行免疫,并通過鼻腔注射卵清蛋白進行攻擊。用傘形酮 (60 和 90 mg/kg) 治療導致哮喘小鼠支氣管肺泡灌洗液中的細胞結構和嗜酸性粒細胞數量顯著減少。此外,在接受 Umbelliferone 治療的小鼠中觀察到粘液產生和肺部炎癥減少。在用傘形酮處理的小鼠的支氣管肺泡灌洗液中發(fā)現(xiàn) IL-4、IL-5 和 IL-13 減少,但 IFN-γ 沒有減少,類似于用地塞米松觀察到的結果。用傘形酮處理后卵清蛋白特異性 IgE 水平沒有顯著改變。結論:總之,我們的結果表明 Umbelliferone 減輕了過敏性氣道炎癥的改變特征。對這種分子作用機制的研究可能有助于開發(fā)治療哮喘的新藥。
CAS93-35-6對應的化學物質是傘形花內酯,也被稱為7-羥基香豆素。以下是對該化學物質的詳細介紹:
CAS號:93-35-6
分子式:C9H6O3
分子量:162.14
英文名稱:7-Hydroxycoumarin
常用名:傘形酮、Hydrangine、7-Oxycoumarin
性狀:白色結晶粉末或白色針狀結晶。
密度:1.4±0.1 g/cm3
熔點:225~232℃(不同文獻報道略有差異)
沸點:382.1±37.0 °C at 760 mmHg
閃點:181.2±19.3 °C
溶解性:易溶于醇、氯仿和乙酸,溶于稀堿液,難溶于醚,微溶于沸水(1g/100ml)。溶液顯藍色熒光,能升華。
醫(yī)藥、獸藥中間體:傘形花內酯在醫(yī)藥和獸藥領域作為中間體,用于合成其他具有生物活性的化合物。
熒光指示劑:由于其溶液在特定條件下能發(fā)出藍色熒光,因此可用作熒光指示劑。
酸堿指示劑:在pH為6.5~8.0的范圍內,傘形花內酯的顏色會發(fā)生變化,因此也可用作酸堿指示劑。
來源:傘形花內酯主要來源于側金盞花全草等植物,通過醇提、乙酸乙酯萃取、硅膠柱分離、甲醇重結晶等工藝流程制得。
制備:采用環(huán)保低碳的提取工藝,如高效逆流色譜技術、超臨界萃取、分子蒸餾等分離純化手段進行制備。
儲存條件:傘形花內酯應密封避光保存,儲存溫度為2~8℃。
純度與含量:市面上出售的傘形花內酯產品純度一般較高,如98%、99%等,具體含量需根據產品說明書或檢測報告確定。
安全操作:在使用過程中,應遵守相關的安全操作規(guī)程,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如不慎接觸,應立即用大量清水沖洗并就醫(yī)。
綜上所述,CAS93-35-6(傘形花內酯)是一種具有多種用途的化學物質,在醫(yī)藥、獸藥、熒光指示和酸堿指示等領域具有廣泛的應用前景。
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