黃木精對(duì) B16F10 黑色素瘤黑色素含量和黑色素生成蛋白表達(dá)的影響

黑色素生成減少和黑色素細(xì)胞減少或缺失會(huì)導(dǎo)致各種色素減退癥。黑色素合成受酪氨酸酶、酪氨酸酶相關(guān)蛋白 1 （TRP-1） 和酪氨酸酶相關(guān)蛋白 2 （TRP -2） 等黑色素生成蛋白及其轉(zhuǎn)錄因子的調(diào)節(jié)。本研究闡明了黃木精對(duì)小鼠 B16F10 黑色素瘤細(xì)胞 （B16F10 細(xì)胞） 中黑色素含量、樹突性、黑素生成蛋白表達(dá)及其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的影響。
方法和結(jié)果：
使用黑色素含量測(cè)定法測(cè)量 B16F10 細(xì)胞的黑色素產(chǎn)生。通過(guò)黑色素細(xì)胞樹突性測(cè)定測(cè)定黃木精對(duì) B16F10 細(xì)胞樹突性的影響。采用 RT-PCR 研究黃木素對(duì)黑素生成蛋白表達(dá)的影響。我們發(fā)現(xiàn)黃木精增加了培養(yǎng)的 B16F10 細(xì)胞中黑色素的產(chǎn)生、樹突的數(shù)量、酪氨酸酶和小眼癥相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子 （MITF） 的表達(dá)。此外，PKA 和 PKC 抑制劑降低了黃木精處理細(xì)胞中黑色素的產(chǎn)生、酪氨酸酶和 MITF 表達(dá)。然而，黃木精不抑制 TRP-1 和 TRP-2 的表達(dá)。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，黃木精主要通過(guò) cAMP 介導(dǎo)的 PKA 激活誘導(dǎo)黑色素生成。其他信號(hào)通路也可能在黃木精誘導(dǎo)的黑色素生成中發(fā)揮作用。

黃氧啉衍生物的解痙活性：構(gòu)效關(guān)系。

方法和結(jié)果：
在體外評(píng)價(jià)幾種黃木精e 衍生物對(duì)乙酰膽堿誘導(dǎo)的豚鼠回腸收縮的解痙活性。具有兩個(gè)甲氧基的苯乙酮，主要在 3,4 個(gè)位置，表現(xiàn)出有效的解痙活性。通過(guò)引入苯甲?；?、乙酰基或甲苯磺?；鶃?lái)修飾黃木精e 中的羥基會(huì)產(chǎn)生無(wú)活性化合物，而引入芐基或?qū)籽趸S基會(huì)產(chǎn)生比黃木精e 強(qiáng) 4 到 8 倍的化合物。與此形成鮮明對(duì)比的是，甲基的引入產(chǎn)生了一種引起收縮活性的化合物。黃木精e 的羰基修飾導(dǎo)致無(wú)活性化合物，而黃木精e 與苯甲醛的縮合使白堊酮的效力比黃木精e 強(qiáng)五倍左右。在與罌粟堿相似的基礎(chǔ)上，引入芐基和苯乙烯基團(tuán)，提高了黃木精e 衍生物的解痙作用。
結(jié)論：
我們的結(jié)果表明，甲氧基和羰基是黃木精e 衍生物解痙活性的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)點(diǎn)。羥基改善解痙活性，但不是其表現(xiàn)的基礎(chǔ)。

體外抗真菌評(píng)價(jià)和黃氧啉衍生物作用方式的研究。

方法和結(jié)果：
本研究描述了黃木精e （CAS 90-24-4） 及其衍生物通過(guò)使用瓊脂稀釋法對(duì)一組酵母、絲狀真菌和皮膚癬菌的抑菌作用。結(jié)果表明，簡(jiǎn)單的結(jié)構(gòu)修飾導(dǎo)致更有效的衍生物，尤其是與皮膚癬菌相關(guān)的衍生物。測(cè)試的最活躍的化合物 （10） 是一種苯磺酰衍生物，比黃木素e 本身對(duì)紅色毛癬菌的效力強(qiáng) 12 倍。
結(jié)論：
用全細(xì)胞 Neurospora crassa 測(cè)定的作用方式評(píng)估表明，一些選定的化合物可能通過(guò)抑制真菌細(xì)胞壁聚合物的合成或組裝起作用。

黃木精對(duì)兔血小板聚集的抑制作用。

比濁法檢測(cè)黃霉素對(duì)家兔二磷酸腺苷 （ADP） 、花生酸 （AA） 和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用。
方法和結(jié)果：
體外實(shí)驗(yàn)顯示黃霉素 0.037,0.l85,0.924,9.240,92.40μmol。L -1 ，可顯著抑制 ADP-、AA 和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。抑制率分別為 22.4%-70.l%、l5.3%-68.2% 和 25.8%-74.6%。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，黃木精 （ig. 5 mg/kg） 還抑制 ADP、AA 和血栓素誘導(dǎo)的血小板聚集。IG 后 l5、30、60 和 90 min，ADP 誘導(dǎo)組抑制率分別為 2l.0%、35.7%、50.9% 和 32.7%，AA 誘導(dǎo)組分別為 23.2%、46.3%、52.4% 和 4l.6%，凝血酶誘導(dǎo)組分別為 26.7%、44.5%、6l.6% 和 54.2%。黃木精。