產(chǎn)品屬性

1. 研發(fā)情況

• 鹽酸奧洛他定由日本協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社研發(fā)，最早于1996年批準上市，用于治療過敏性結(jié)膜炎，2001年作為抗過敏藥物在日本上市后廣泛應用。

2. 作用機制

• 抗組胺作用：能夠強效非競爭拮抗組胺受體，在拮抗組胺受體方面明顯優(yōu)于西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。

• 抗炎活性：具有廣泛強效的抗炎活性，能夠廣泛強效抑制白三烯B4（LTB4）、血小板活化因子（PAF）、血栓素（TXB2）、白血胞介素（IL） - 2等炎癥遞質(zhì)。例如對IL - 8的抑制作用是西替利嗪的80倍；對IL - 4、IL - 6的抑制作用比氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、氯苯那敏等更強；是唯一可抑制重要的瘙癢特應性炎癥遞質(zhì)IL - 31的抗組胺藥物。

• 抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)：能抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)而減輕瘙癢，抑制神經(jīng)生長因子（NGF）以及其他炎性因子。相關研究發(fā)現(xiàn)，奧洛他定顯著降低皮損中P物質(zhì)水平，減輕皮膚炎癥反應和瘙癢癥狀，而氯雷他定、氯苯那敏、貝他斯汀沒有抗神經(jīng)遞質(zhì)作用，非索非那定、依匹斯汀、西替利嗪血清P物質(zhì)顯著上升。

• 穩(wěn)定肥大細胞膜：能持續(xù)穩(wěn)定肥大細胞膜，無促進組胺釋放作用，在過敏性疾病升級治療倍增劑量時，奧洛他定穩(wěn)定肥大細胞膜與抗炎作用達到同步增強；而酮替芬、氮卓斯汀、依匹斯汀等藥物高濃度時促進組胺釋放。

3. 產(chǎn)品特點

• 作用全面：為第二代抗組胺藥，同時具備了抗組胺、抗炎、抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)的作用，針對過敏性皮膚病、過敏性鼻炎的相關癥狀療效顯著。

• 起效迅速：口服30min后即可發(fā)揮療效，服藥1次后作用時間可持續(xù)12小時。

• 指南推薦：《中國過敏性鼻炎診治指南(2018)》、《變應性鼻炎臨床實踐指南:美國耳鼻咽喉頭頸外科學會推薦》、《中國蕁麻疹診療指南(2018)》推薦用藥。