鹽酸賽庚啶

Cyproheptadine hydrochloride

中文名稱： 鹽酸賽庚啶

MF： C21H22ClN

MW： 323.86

CAS： 969-33-5

鹽酸賽庚啶是一種強抗組胺藥,具有療效好,奏效快,副作用少的特點?？菇M胺作

用較撲爾敏、異丙嗪為強,并有顯著的抗5-羥色胺和抗膽堿作用,中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用和

輕度阿托品樣作用,也可用于治療下丘腦-垂體皮質醇增多癥,肢端肥大癥,糖尿病。此外，

本品還具有增進食欲作用.臨床主要用于蕁麻疹、血管性水腫、過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、

其他過敏性瘙癢性皮膚病。

現(xiàn)有的合成鹽酸賽庚啶工藝為:在無水無氧的條件下,1-甲基-4-氯哌啶與鎂屑在

四氫呋喃中回流反應,制得格氏試劑,然后格式試劑與二苯并環(huán)庚三烯-5-酮反應,然后在

醋酸和醋酸酐的作用下脫水反應,制得賽庚啶,再與鹽酸成鹽制得鹽酸賽庚啶。

一種鹽酸賽庚啶的合成方法,包括 :

1.第一中間體制備步驟:無水氮氣保護條件下,將二苯并環(huán)庚三烯-5-酮和N-甲基哌

啶-4-酮溶解于溶劑中,加入低價鈦和還原劑,加熱至60-120℃反應,薄層層析檢測反應情

況,反應完全后停止反應,得到第一中間體;

2.第二中間體制備步驟:將第一中間體過濾,減壓濃縮,回收溶劑后得到濃縮物,在

濃縮物中加入第一部分甲苯攪拌溶解,冷凍至0-10℃,加入純化水,攪拌,靜置,分取甲苯

層,再用第二部分甲苯萃取,合并甲苯層,減壓濃縮,回收甲苯,得到第二中間體;

3.賽庚啶精品制備步驟:將第二中間體加入乙醇與水的混合溶劑中溶解,室溫靜置

析晶,離心,真空干燥,得到賽庚啶精品:

4.鹽酸賽庚啶粗品制備步驟:在賽庚啶精品中加入甲苯,攪拌溶解,加入濃鹽酸,靜

置析出晶體,抽濾,真空干燥,得鹽酸賽庚啶粗品;

5.鹽酸賽庚啶成品制備步驟:在鹽酸賽庚啶粗品加入純化水,加熱溶解,加入活性

炭,攪拌,經(jīng)鈦棒過濾器過濾,濾渣用熱水洗滌,靜置析晶,抽濾,真空干燥,得到鹽酸賽庚啶

成品。

鹽酸賽庚啶具有多種藥理作用，主要包括以下幾個方面：

抗組胺作用

鹽酸賽庚啶是一種強效的組胺 H1 受體拮抗劑，它能夠與組胺競爭結合 H1 受體，從而阻止組胺與 H1 受體結合，發(fā)揮抗過敏效應。組胺是一種在過敏反應中起關鍵作用的化學介質，可引起毛細血管擴張、通透性增加、平滑肌收縮等一系列癥狀。鹽酸賽庚啶通過拮抗組胺的作用，能有效緩解因組胺釋放所導致的皮膚瘙癢、紅斑、風團等癥狀，常用于治療蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎等過敏性皮膚病。

抗 5 - 羥色胺作用

5 - 羥色胺是一種重要的神經(jīng)遞質和血管活性物質，在多種生理和病理過程中發(fā)揮作用。鹽酸賽庚啶對 5 - 羥色胺具有拮抗作用，可影響 5 - 羥色胺介導的血管收縮、平滑肌收縮等生理效應。在一些偏頭痛的發(fā)作機制中，5 - 羥色胺的異常釋放和作用被認為起到重要作用，鹽酸賽庚啶可通過抗 5 - 羥色胺作用，減輕血管痙攣等相關癥狀，對預防和治療偏頭痛有一定效果。此外，它還可用于治療一些與 5 - 羥色胺功能異常相關的疾病，如類癌綜合征等。

對下丘腦 - 垂體的影響

鹽酸賽庚啶能夠作用于下丘腦的食欲調節(jié)中樞，通過影響某些神經(jīng)遞質的平衡，產(chǎn)生增加食欲的作用。它可能通過抑制下丘腦分泌促腎上腺皮質激素釋放激素（CRH）等，間接影響垂體激素的分泌，進而對內分泌系統(tǒng)產(chǎn)生一定的調節(jié)作用。臨床上有時會利用其增加食欲的作用，來治療一些因疾病或其他原因導致的食欲不振、體重下降等情況。

鎮(zhèn)靜作用

鹽酸賽庚啶可以透過血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生一定的抑制作用，從而具有鎮(zhèn)靜、嗜睡等不良反應。但在某些情況下，這種鎮(zhèn)靜作用也可被用于輔助治療一些需要鎮(zhèn)靜的疾病或癥狀，如用于緩解因皮膚瘙癢等引起的煩躁、失眠等癥狀，幫助患者減輕不適感，促進睡眠。