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基本信息

• 英文名稱：Maleimido-mono-amide-DOTA123

• CAS 號(hào)：1006711-90-5235

• 分子式：C??H??N?O?24

• 分子量：526.5424

• 化學(xué)名稱：1,4,7,10 - 四氮雜環(huán)十二烷 - 1,4,7 - 三乙酸 - 10 - 馬來(lái)酰亞胺基乙酰胺6

理化性質(zhì)

• 外觀：通常為白色至黃色固體2。

• 溶解性：可溶于水、DMSO 等溶劑，在水中溶解度可達(dá) 90mg/ml，在 DMSO 中也有較好的溶解性5。

• 穩(wěn)定性：需在 - 20℃密封儲(chǔ)存，避光、防潮。在溶劑中，-80℃可保存 6 個(gè)月，-20℃可保存 1 個(gè)月2。

作用與用途

• ADC 藥物研發(fā)：作為一種不可裂解的 ADC 連接子，能將細(xì)胞毒素與抗體連接起來(lái)，形成抗體藥物偶聯(lián)物，實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤細(xì)胞的靶向殺傷，提高藥物療效，降低對(duì)正常組織的副作用。

• 放射性核素標(biāo)記：利用 DOTA 部分良好的配位和螯合能力，與放射性核素如??Cu、??Ga 等螯合，用于制備放射性示蹤劑，進(jìn)行腫瘤顯像和診斷等。

• 生物分子標(biāo)記與交聯(lián)：馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)能與含巰基的生物分子如蛋白質(zhì)、多肽等特異性反應(yīng)，將 DOTA 標(biāo)記到生物分子上，用于生物分子的檢測(cè)、定位及功能研究等，也可作為多肽交聯(lián)劑，通過(guò)共價(jià)鍵將生物分子連接在一起，用于制備生物探針和熒光標(biāo)記物等。

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