(R)-氟比洛芬酯

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：F019051

• 英文名：(R)-Flurbiprofen Axetil

• 英文別名：(2R)-1 - 乙酰氧基乙基 2-(2 - 氟 -[1,1'- 聯(lián)苯]-4 - 基) 丙酸酯

• CAS 號(hào)：2375240-97-2

• 分子式：C??H??FO?

• 分子量：330.35

• 優(yōu)勢(shì)

• 高光學(xué)純度：通過 HPLC 檢測(cè) ee 值≥99.0%，結(jié)合 NMR（含手性位移試劑）、X - 射線單晶衍射確證構(gòu)型，適用于氟比洛芬酯（Flurbiprofen Axetil）的立體異構(gòu)體雜質(zhì)分析。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，溶液狀態(tài)（如乙醇 - 水）下 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.1%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)可重復(fù)性。

• 應(yīng)用

• 手性雜質(zhì)控制：用于氟比洛芬酯原料藥及制劑中 (R)- 異構(gòu)體的 UPLC-MS/MS 檢測(cè)，控制光學(xué)雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（≤0.5%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在氟比洛芬酯合成中，監(jiān)測(cè)不對(duì)稱酯化反應(yīng)生成的 (R)-Flurbiprofen Axetil，通過調(diào)整手性催化劑用量（如 Salen-Co 配合物）和反應(yīng)溫度（0-5℃），提升 (S)- 構(gòu)型產(chǎn)物選擇性達(dá) 90% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為手性標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)異構(gòu)體分離方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.5）和檢測(cè)限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 氟比洛芬酯是一種非甾體抗炎藥（NSAID），臨床用于術(shù)后鎮(zhèn)痛，其活性成分為 (S)- 構(gòu)型，而 (R)- 異構(gòu)體可能具有較低的抗炎活性及潛在毒性。(R)-Flurbiprofen Axetil 作為手性雜質(zhì)，可能源于外消旋體拆分不完全或不對(duì)稱合成中的副反應(yīng)。隨著 FDA 對(duì) chiral drug 雜質(zhì)控制要求的提升，對(duì)該類立體異構(gòu)體的研究成為保障藥品安全性的關(guān)鍵。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 Chiralpak IB 手性柱（1.7μm）和正己烷 - 乙醇（90:10）梯度洗脫，4 分鐘內(nèi)完成分離，檢測(cè)限達(dá) 0.002 ng/mL，滿足痕量手性雜質(zhì)分析需求。

• 生成機(jī)制：研究表明，該異構(gòu)體由氟比洛芬與 (R)-1 - 乙酰氧基乙醇在酸性催化劑（如對(duì)甲苯磺酸）作用下生成，通過改用酶催化（如豬胰脂肪酶）或不對(duì)稱氫化工藝，可使 (R)- 構(gòu)型雜質(zhì)生成量降低 85% 以上。

• 安全性評(píng)估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該異構(gòu)體對(duì) THP-1 細(xì)胞的 IC??為 78.6 μM（(S)- 氟比洛芬酯 IC??為 8.2 μM），毒性較低但需控制限度≤0.5%。目前通過加速穩(wěn)定性試驗(yàn)監(jiān)控其在不同 pH 條件下的消旋化速率。

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