瑞美吉泮雜質(zhì)

• 聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號(hào))    QQ: 2853567688

  
  

• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：R046084A

• 英文名：Rimegepant Impurity 84(Dihydrochloride)

• 英文別名：852627-75-9（游離堿）；N3-(4 - 哌啶基) 吡啶 - 2,3 - 二胺二鹽酸鹽

• CAS 號(hào)：1373116-08-5

• 分子式：C??H??N?·2HCl

• 分子量：192.26（游離堿）+ 2×36.46（鹽酸鹽）

• 優(yōu)勢(shì)

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測(cè)純度≥99.0%，通過(guò) NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析確證結(jié)構(gòu)，適用于瑞美吉泮（Rimegepant）的雜質(zhì)分析與質(zhì)量控制。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，水溶液中 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測(cè)：用于瑞美吉泮原料藥及制劑中雜質(zhì) 84 的 UPLC-MS/MS 檢測(cè)，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在瑞美吉泮合成中，監(jiān)測(cè)該雜質(zhì)的生成路徑，通過(guò)調(diào)整縮合反應(yīng)溫度（如控制在 60~70℃）和 pH 值，降低雜質(zhì)生成量達(dá) 40% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測(cè)方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測(cè)限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞美吉泮是一種 CGRP 受體拮抗劑，用于治療偏頭痛。雜質(zhì) 84 作為其工藝相關(guān)雜質(zhì)，可能源于合成過(guò)程中吡啶環(huán)與哌啶基的胺化反應(yīng)副產(chǎn)物。其結(jié)構(gòu)中的胺基與鹽酸鹽基團(tuán)可能影響藥物的穩(wěn)定性及酸堿度，需嚴(yán)格控制以確保制劑安全性。隨著 FDA 對(duì)偏頭痛藥物雜質(zhì)控制要求的提升，該雜質(zhì)的研究成為質(zhì)量控制的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，6 分鐘內(nèi)完成分離，檢測(cè)限達(dá) 0.005 ng/mL，滿足痕量雜質(zhì)分析需求。

• 生成機(jī)制：研究表明，雜質(zhì) 84 由 2,3 - 二氨基吡啶與 4 - 氯哌啶在堿性條件下（如三乙胺 / DMF 體系）縮合生成游離堿，再與鹽酸成鹽得到。優(yōu)化反應(yīng)時(shí)間及鹽酸用量可抑制副反應(yīng)。

• 安全性評(píng)估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該雜質(zhì)對(duì) HEK293 細(xì)胞的 IC??為 185.3 μM（瑞美吉泮 IC??為 8.7 μM），毒性低于主藥但需嚴(yán)格控制。目前通過(guò)長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)監(jiān)測(cè)其在不同濕度、光照條件下的降解行為。

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號(hào))    QQ: 2853567688

備注：我們也可以定制相關(guān)類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質(zhì)譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報(bào)告（COA）、物質(zhì)安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實(shí)驗(yàn)室用途！