帕布昔利布雜質103

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• 產品信息

• 產品編號：P005103

• 英文名：Palbociclib Impurity 103

• 英文別名：6 - 乙?；?- 2-((5-(4 - 丁基哌嗪 - 1 - 基) 吡啶 - 2 - 基) 氨基)-8 - 環(huán)戊基 - 5 - 甲基吡啶并 [2,3-d] 嘧啶 - 7 (8H)- 酮

• CAS 號：2781952-66-5

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：503.64

• 優(yōu)勢

• 高純度保障：經高效液相色譜（HPLC）檢測，純度≥99.0%，結合核磁共振（NMR）、高分辨質譜（HRMS）及元素分析等多種手段，對結構進行多重確證，為帕博西尼（Palbociclib）雜質分析提供精準可靠的標準品。

• 穩(wěn)定性優(yōu)異：在 - 20℃避光密封儲存條件下，有效期長達 36 個月；于甲醇 - 乙腈混合溶劑中，6 個月內降解率＜0.3%，實驗數(shù)據(jù)重復性良好，能夠滿足長期研究和質量控制需求。

• 應用

• 質量控制檢測：用于帕博西尼原料藥及制劑中雜質 103 的 UPLC-MS/MS 檢測，嚴格控制雜質含量，使其符合 ICH Q3A 標準（單個雜質限度≤0.1%），確保藥品質量安全。

• 工藝優(yōu)化研究：在帕博西尼合成過程中，監(jiān)測該雜質生成路徑，通過調整縮合反應溫度（如控制在 70 - 80℃）、反應時間及反應物配比，降低雜質生成量達 30% 以上。

• 方法學驗證：作為標準品用于開發(fā)雜質檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL），保障檢測方法的準確性與靈敏度。

• 背景描述

• 帕博西尼是一種細胞周期蛋白依賴性激酶 4/6（CDK4/6）抑制劑，常用于治療激素受體陽性、人表皮生長因子受體 2 陰性（HR+/HER2-）的晚期乳腺癌，通過抑制腫瘤細胞增殖發(fā)揮抗癌作用。雜質 103 作為其合成過程中的工藝相關雜質，可能源于吡啶并嘧啶環(huán)的構建、哌嗪基的取代反應或乙?；^程的副反應。其結構中的多個含氮雜環(huán)、長鏈烷基和乙?；?，可能影響藥物的代謝穩(wěn)定性、生物活性及安全性。由于抗癌藥物對雜質控制要求極為嚴格，該雜質的研究是保障藥品質量的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術：采用超高效液相色譜 - 串聯(lián)質譜（UPLC-MS/MS）聯(lián)用技術，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，15 分鐘內可完成雜質分離，檢測限低至 0.003 ng/mL，實現(xiàn)痕量雜質的高精度檢測。

• 生成機制：研究表明，該雜質由 5-(4 - 丁基哌嗪 - 1 - 基) 吡啶 - 2 - 胺與 6 - 乙?；?- 8 - 環(huán)戊基 - 5 - 甲基吡啶并 [2,3-d] 嘧啶 - 7 (8H)- 酮在縮合試劑作用下生成，優(yōu)化縮合試劑用量和反應 pH 值，可有效抑制副反應。

• 安全性評估：體外細胞毒性實驗顯示，該雜質對 MCF-7 乳腺癌細胞的 IC??為 205.4 μM（帕博西尼 IC??為 10.2 μM），雖毒性低于主藥，但仍需嚴格控制其在藥品中的含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗，系統(tǒng)研究其在高溫、高濕及光照條件下的降解特性和潛在風險。

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