帕布昔利布雜質(zhì)103

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：P005103

• 英文名：Palbociclib Impurity 103

• 英文別名：6 - 乙?；?- 2-((5-(4 - 丁基哌嗪 - 1 - 基) 吡啶 - 2 - 基) 氨基)-8 - 環(huán)戊基 - 5 - 甲基吡啶并 [2,3-d] 嘧啶 - 7 (8H)- 酮

• CAS 號(hào)：2781952-66-5

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：503.64

• 優(yōu)勢(shì)

• 高純度保障：經(jīng)高效液相色譜（HPLC）檢測(cè)，純度≥99.0%，結(jié)合核磁共振（NMR）、高分辨質(zhì)譜（HRMS）及元素分析等多種手段，對(duì)結(jié)構(gòu)進(jìn)行多重確證，為帕博西尼（Palbociclib）雜質(zhì)分析提供精準(zhǔn)可靠的標(biāo)準(zhǔn)品。

• 穩(wěn)定性優(yōu)異：在 - 20℃避光密封儲(chǔ)存條件下，有效期長達(dá) 36 個(gè)月；于甲醇 - 乙腈混合溶劑中，6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)重復(fù)性良好，能夠滿足長期研究和質(zhì)量控制需求。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測(cè)：用于帕博西尼原料藥及制劑中雜質(zhì) 103 的 UPLC-MS/MS 檢測(cè)，嚴(yán)格控制雜質(zhì)含量，使其符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%），確保藥品質(zhì)量安全。

• 工藝優(yōu)化研究：在帕博西尼合成過程中，監(jiān)測(cè)該雜質(zhì)生成路徑，通過調(diào)整縮合反應(yīng)溫度（如控制在 70 - 80℃）、反應(yīng)時(shí)間及反應(yīng)物配比，降低雜質(zhì)生成量達(dá) 30% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測(cè)方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測(cè)限（0.01 ng/mL），保障檢測(cè)方法的準(zhǔn)確性與靈敏度。

• 背景描述

• 帕博西尼是一種細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 4/6（CDK4/6）抑制劑，常用于治療激素受體陽性、人表皮生長因子受體 2 陰性（HR+/HER2-）的晚期乳腺癌，通過抑制腫瘤細(xì)胞增殖發(fā)揮抗癌作用。雜質(zhì) 103 作為其合成過程中的工藝相關(guān)雜質(zhì)，可能源于吡啶并嘧啶環(huán)的構(gòu)建、哌嗪基的取代反應(yīng)或乙?；^程的副反應(yīng)。其結(jié)構(gòu)中的多個(gè)含氮雜環(huán)、長鏈烷基和乙?；赡苡绊懰幬锏拇x穩(wěn)定性、生物活性及安全性。由于抗癌藥物對(duì)雜質(zhì)控制要求極為嚴(yán)格，該雜質(zhì)的研究是保障藥品質(zhì)量的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）聯(lián)用技術(shù)，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，15 分鐘內(nèi)可完成雜質(zhì)分離，檢測(cè)限低至 0.003 ng/mL，實(shí)現(xiàn)痕量雜質(zhì)的高精度檢測(cè)。

• 生成機(jī)制：研究表明，該雜質(zhì)由 5-(4 - 丁基哌嗪 - 1 - 基) 吡啶 - 2 - 胺與 6 - 乙?；?- 8 - 環(huán)戊基 - 5 - 甲基吡啶并 [2,3-d] 嘧啶 - 7 (8H)- 酮在縮合試劑作用下生成，優(yōu)化縮合試劑用量和反應(yīng) pH 值，可有效抑制副反應(yīng)。

• 安全性評(píng)估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該雜質(zhì)對(duì) MCF-7 乳腺癌細(xì)胞的 IC??為 205.4 μM（帕博西尼 IC??為 10.2 μM），雖毒性低于主藥，但仍需嚴(yán)格控制其在藥品中的含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗(yàn)，系統(tǒng)研究其在高溫、高濕及光照條件下的降解特性和潛在風(fēng)險(xiǎn)。

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備注：我們也可以定制相關(guān)類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質(zhì)譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報(bào)告（COA）、物質(zhì)安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實(shí)驗(yàn)室用途！