倍他米松17-酮

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號(hào))    QQ: 2853567688

• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：B028045

• 英文名：Betamethasone-17-ketone

• 英文別名：(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S)-9 - 氟 - 11 - 羥基 - 10,13,16 - 三甲基 - 7,8,9,10,11,12,13,14,15,16 - 十氫 - 3H - 環(huán)戊并 [a] 菲 - 3,17 (6H)- 二酮

• CAS 號(hào)：3109-01-1

• 分子式：C??H??FO?

• 分子量：332.41

• 優(yōu)勢(shì)

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測(cè)純度≥99.0%，通過(guò) NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為倍他米松（Betamethasone）的 17 - 酮基雜質(zhì)分析提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，在甲醇 - 二氯甲烷混合溶劑中 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)重復(fù)性良好。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測(cè)：用于倍他米松原料藥及制劑中 17 - 酮基雜質(zhì)的 UPLC-MS/MS 檢測(cè)，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在倍他米松合成中，通過(guò)調(diào)整氧化反應(yīng)溫度（如控制在 20-30℃）和氧化劑用量（如三氧化鉻濃度），可降低該雜質(zhì)生成量達(dá) 35% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于甾體激素類(lèi)雜質(zhì)檢測(cè)方法開(kāi)發(fā)，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測(cè)限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 倍他米松是強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素，具抗炎、免疫抑制作用，用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、過(guò)敏性疾病等。該雜質(zhì)源于倍他米松合成中 17 - 羥基的氧化副反應(yīng)或中間體降解，其結(jié)構(gòu)中的氟原子、酮基和甾體母核可能影響藥物親脂性、受體結(jié)合能力及代謝穩(wěn)定性。由于甾體類(lèi)藥物對(duì)雜質(zhì)控制嚴(yán)格，該雜質(zhì)研究是保障藥品質(zhì)量的關(guān)鍵。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，10 分鐘內(nèi)完成分離，檢測(cè)限達(dá) 0.005 ng/mL。

• 生成機(jī)制：由倍他米松 17 - 羥基在酸性條件下（pH 2-3）被瓊斯試劑過(guò)度氧化生成，優(yōu)化反應(yīng) pH 和時(shí)間可抑制副反應(yīng)。

• 安全性評(píng)估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該雜質(zhì)對(duì) HCT-116 細(xì)胞的 IC??為 198.3 μM（倍他米松 IC??為 1.2 μM），毒性低于主藥，但需嚴(yán)格控制含量，目前正通過(guò)長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)監(jiān)測(cè)其酮基還原風(fēng)險(xiǎn)。

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號(hào))    QQ: 2853567688

備注：我們也可以定制相關(guān)類(lèi)似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質(zhì)譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報(bào)告（COA）、物質(zhì)安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實(shí)驗(yàn)室用途！