占諾美林砜

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：X002022

• 英文名：Xanomeline Sulfone

• 英文別名：3-(己氧基)-4-(1 - 甲基 - 1,2,5,6 - 四氫吡啶 - 3 - 基)-1,2,5 - 噻二唑 1,1 - 二氧化物

• CAS 號(hào)：未提供

• 分子式：C??H??N?O?S

• 分子量：313.42

• 優(yōu)勢(shì)

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測(cè)純度≥99.0%，通過(guò) NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為占諾美林（Xanomeline）相關(guān)雜質(zhì)分析提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲(chǔ)存，有效期達(dá) 36 個(gè)月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個(gè)月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)穩(wěn)定可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測(cè)：用于占諾美林原料藥及制劑中砜類(lèi)雜質(zhì)的 UPLC-MS/MS 檢測(cè)，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個(gè)雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在占諾美林合成或儲(chǔ)存過(guò)程中，監(jiān)測(cè)該砜雜質(zhì)的生成路徑，通過(guò)優(yōu)化氧化反應(yīng)條件（如避免強(qiáng)氧化劑、控制反應(yīng)溫度≤20℃），降低雜質(zhì)生成量達(dá) 40% 以上。

• 方法學(xué)驗(yàn)證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開(kāi)發(fā)含硫砜類(lèi)雜質(zhì)檢測(cè)方法，驗(yàn)證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測(cè)限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 占諾美林是選擇性毒蕈堿 M1 受體激動(dòng)劑，用于阿爾茨海默病治療，通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)功能改善認(rèn)知。Xanomeline Sulfone 作為其氧化降解雜質(zhì)，可能源于噻二唑環(huán)上硫原子的過(guò)度氧化（如儲(chǔ)存時(shí)接觸強(qiáng)氧化劑或長(zhǎng)期光照）。其結(jié)構(gòu)中的砜基（-SO?-）、四氫吡啶環(huán)和己氧基，可能影響藥物的親水性、代謝途徑及血腦屏障透過(guò)率。由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物對(duì)雜質(zhì)安全性要求極高，該雜質(zhì)的研究對(duì)保障藥品質(zhì)量至關(guān)重要。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，8 分鐘內(nèi)完成分離，檢測(cè)限達(dá) 0.002 ng/mL，可實(shí)現(xiàn)痕量砜類(lèi)雜質(zhì)的高精度檢測(cè)。

• 生成機(jī)制：由占諾美林先氧化為亞砜（Xanomeline Sulfoxide），再進(jìn)一步氧化為砜，或直接由硫原子與過(guò)氧化物（如 H?O?）反應(yīng)生成。添加抗氧劑（如維生素 E）并采用惰性氣體保護(hù)，可有效抑制砜類(lèi)雜質(zhì)生成。

• 安全性評(píng)估：體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示，該雜質(zhì)對(duì) SH-SY5Y 細(xì)胞的 IC??為 192.3 μM（占諾美林 IC??為 6.8 μM），毒性低于主藥但仍需嚴(yán)格控制。目前通過(guò)長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)（40℃/75% RH）監(jiān)測(cè)其在高溫高濕條件下的進(jìn)一步氧化風(fēng)險(xiǎn)。

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