硼替佐米雜質(zhì)

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：B009060

• 英文名：Bortezomib Impurity 60

• 英文別名：N-((S)-1-(((R)-3 - 甲基 - 1-((3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5 - 三甲基六氫 - 4,6 - 亞甲基苯并 [d][1,3,2] 二氧硼雜環(huán)戊烷 - 2 - 基) 丁基) 氨基)-1 - 氧代 - 3 - 苯基丙烷 - 2 - 基) 吡嗪 - 2 - 甲酰胺

• CAS 號：205393-22-2

• 分子式：C??H??BN?O?

• 分子量：518.46

• 優(yōu)勢

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C、11B）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為硼替佐米（Bortezomib）的雜質(zhì)分析提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲存，有效期達(dá) 36 個月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實驗數(shù)據(jù)穩(wěn)定可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測：用于硼替佐米原料藥及制劑中雜質(zhì) 60 的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在硼替佐米合成中，監(jiān)測該雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整硼酯化反應(yīng)溫度（如控制在 - 10~0℃）和反應(yīng)時間，降低雜質(zhì)生成量達(dá) 35% 以上。

• 方法學(xué)驗證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 硼替佐米是一種蛋白酶體抑制劑，用于治療多發(fā)性骨髓瘤和套細(xì)胞淋巴瘤，通過抑制 26S 蛋白酶體活性誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。雜質(zhì) 60 作為其合成過程中的工藝相關(guān)雜質(zhì)，可能源于硼雜環(huán)構(gòu)建或肽鍵縮合的副反應(yīng)。其結(jié)構(gòu)中的硼酯鍵、吡嗪環(huán)及苯丙氨酸側(cè)鏈可能影響藥物的代謝穩(wěn)定性、靶向結(jié)合能力及安全性。由于抗癌藥物對雜質(zhì)控制要求嚴(yán)格，該雜質(zhì)的研究成為保障藥品質(zhì)量的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，10 分鐘內(nèi)完成分離，檢測限達(dá) 0.005 ng/mL，滿足痕量雜質(zhì)分析需求。

• 生成機(jī)制：由 (R)-3 - 甲基 - 1-((3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5 - 三甲基六氫 - 4,6 - 亞甲基苯并 [d][1,3,2] 二氧硼雜環(huán)戊烷 - 2 - 基) 丁胺與 (S)-1 - 氨基 - 3 - 苯基 - 1 - 氧代丙烷 - 2 - 基吡嗪 - 2 - 甲酰胺在縮合試劑作用下生成，優(yōu)化縮合條件可有效抑制副反應(yīng)。

• 安全性評估：體外細(xì)胞毒性實驗顯示，該雜質(zhì)對 RPMI 8226 細(xì)胞的 IC??為 189.3 μM（硼替佐米 IC??為 0.5 μM），毒性低于主藥但仍需嚴(yán)格控制含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗，監(jiān)測其在高溫高濕條件下的硼酯鍵水解風(fēng)險。

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