Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮超級崩解劑是一種合成的、不溶的,但可快速膨脹的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交聯(lián)均聚物。交聯(lián)聚維酮可幫助口服固體制劑快速崩解和溶出。Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮是粒狀多孔結構。與其他崩解劑不同,Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮有著較高的表面積以及獨特的化學結構,導致較強的界面活性,可提高難溶性藥物溶出。
規(guī)格
典型平均粒徑(微米)
過氧化物標準(ppm)
應用
Polyplasdone? 交聯(lián)聚維酮(PVPP)
Ultra
110-140
30Max
崩解劑,藥物增溶。Ultra與Ultra-10為低過氧化物值規(guī)格。
XL
400Max
Ultra-10
25-40
50Max
XL-10
中文名稱 交聯(lián)聚維酮 英文名稱 Copovidone 中文別名 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮;不溶聚維酮;聚乙烯聚吡咯烷酮;交聚維酮 英文別名 Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; KollidonCL-F; KollidonCL-SF; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer. 化學名稱 1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer CAS號 9003-39-8 分 子 式 (C6H9NO)n 分 子 量 (C6H9NO)n>1000000 交聯(lián)聚維酮為水不溶性的合成交聯(lián)N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性,確切的分子量尚未確定。 分 類 片劑崩解劑 用 途 交聯(lián)聚維酮是水不溶性的片劑崩解劑或溶出劑,直接壓片和干法或濕法制粒壓片工藝中使用濃度為2%~5%。交聯(lián)聚維酮可迅速表現(xiàn)出高的毛細管活性和優(yōu)異的水化能力,幾乎無凝膠的傾向。研究表明,交聯(lián)聚維酮顆粒的大小強烈影響熱鎮(zhèn)痛片的崩解性。顆粒較大的交聯(lián)聚維酮比較小的能發(fā)揮更快的崩解作用。交聯(lián)聚維酮也用作溶解度促進劑。采用共蒸發(fā)技術,交聯(lián)聚維酮可增加難溶性藥物的溶解度。首先用適當?shù)娜軇⑺幬镂接诮宦?lián)聚維酮,然后將溶劑蒸發(fā)。這一技術可以獲得更快的溶出速率。 給藥途徑 口服;肌內注射;植入;陰道;透皮; 舌下 儲存條件 由于交聯(lián)聚維酮有吸濕性,宜置氣密容器中,于陰涼、干燥處貯存。 安 全 性 交聯(lián)聚維酮主要用作口服制劑的崩解劑,通常認為無毒、無刺激性。短期動物毒性研究表明,交聯(lián)聚維酮無不良反應。但是,由于缺乏足夠的數(shù)據(jù),WHO還未規(guī)定其可接受的日允許攝取量。 禁 忌 交聯(lián)聚維酮與大多數(shù)的無機或者有機藥物制劑組分相容。暴露在含水量較高的環(huán)境中時,交聯(lián)聚維酮可與某些材料形成分子加合物,見聚維酮品目。 來源與制備 在高活性催化劑存在條件下,將乙炔與甲醛反應生成丁炔二醇,丁炔二醇加氫生成丁二醇,然后環(huán)化脫氫形成丁內酯。丁內酯與氨反應制成吡咯烷酮。然后再進行乙烯化反應,在加壓條件下使吡咯烷酮與乙炔反應。最后在溶液中催化單體乙烯基吡咯烷酮聚合。交聯(lián)聚維酮通過“米化(popcorn)”聚合反應制得。 管理情況 歐洲準許用于食品添加劑。已收載于FDA《非活性組分指南》(口服膠囊劑和片劑;局部用、透皮用和陰道用制劑)。英國已許可用于注射用制劑。
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