泊洛沙姆

BP: Poloxamers

PhEur: Poloxamers

USP-NF: Poloxamer

Lutrol; Monolan; Pluronic; poloxalkol; poloxamera; polyethylene–

propylene glycol copolymer; polyoxyethylene–polyoxypropylene

copolymer; Supronic; Synperonic.

中文名稱       泊洛沙姆

英文名稱       Poloxamer

中文別名       普流羅尼克

英文別名       plurnic;poloxalkol;monolan;supronic;polyethylene-propylene glycol; synperonic

化學名稱       α-Hydro-ω-hydroxypoly(oxyethylene)poly(oxypropylene)poly(oxyethylene) block copolymer（α-氫-ω-羥基聚氧乙烯聚氧丙烯聚氧乙烯嵌段共聚物）

CAS號    9003-11-6

分 子 式          泊洛沙姆多元醇是一系列密切相關(guān)的環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷嵌段共聚物，通式為HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O) a H。表I列出了被PhEur 2002和USPNF 20收載的級別。PhEur 2002中規(guī)定可以添加適當?shù)目寡鮿?/p>

結(jié) 構(gòu) 式      

分 類     分散劑;乳化劑和共乳化劑;增溶劑;片劑潤滑劑;潤濕劑。

用 途     泊洛沙姆為非離子型的聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，在藥物制劑中主要用作乳化劑和增溶劑。聚氧乙烯鏈段具親水性而聚氧丙烯鏈段具疏水性。所有的泊洛沙姆在化學組成上相似，區(qū)別僅在于生產(chǎn)過程中環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷相對量的不同。其物理性質(zhì)和表面活性千差萬別，現(xiàn)已有多種不同型號的市售產(chǎn)品。 泊洛沙姆可用作靜脈注射脂肪乳的乳化劑，在酏劑和糖漿劑中用作增溶劑和穩(wěn)定劑以保持制劑的澄明度。泊洛沙姆還可以用作潤濕劑，用作軟膏、栓劑基質(zhì)和凝膠劑，和作為片劑的黏合劑和包衣材料。 泊洛沙姆188亦被用作人工代血漿中氟碳化合物的乳化劑和用于制備固體分散體。 最近，泊洛沙姆被用于藥物傳遞系統(tǒng)。 治療上，口服泊洛沙姆188可用作治療便秘的潤濕劑和通便劑;通常與緩瀉劑，如丹蒽醌聯(lián)用。泊洛沙姆在臨床上還被用作滴眼劑的潤濕劑、用于腎結(jié)石的治療和用作皮膚傷口清潔劑。 泊洛沙姆338和407被用于隱型眼鏡護理液中。參見表II。

儲存條件       泊洛沙姆穩(wěn)定。水溶液在酸、堿和金屬離子的存在下穩(wěn)定。但水溶液易生霉菌。 散裝材料應(yīng)密閉，于陰涼、干燥處貯藏。

禁 忌     泊洛沙姆188與苯酚和羥苯酯類的配伍禁忌，取決于相對濃度。

來源與制備     泊洛沙姆的制法為：環(huán)氧丙烷和丙二醇反應(yīng)形成聚氧丙烯乙二醇，然后加入環(huán)氧乙烷形成嵌段共聚物。

管理情況       被收載于FDA《非活性組分指南》（靜脈注射劑，吸入、眼用制劑，口服散劑、溶液劑、混懸劑和糖漿劑，局部用制劑）。英國許可用于非注射和注射用制劑。

平均分子量為 7680~9510,聚氧乙烯(80%,w/w)和聚氧丙烯嵌段共聚物,HLB 值為 29。在液態(tài)口服、外用和注射制劑中用作乳化劑、增溶劑或混懸穩(wěn)定劑,而在固體制劑中則用作增塑劑和生物利用度促進劑。巴斯夫提供了高性能的輔料系列用于外用制劑配方,確保客戶能夠開發(fā)理想的皮膚給藥系統(tǒng)。多種增溶劑和滲透促進劑可以確保原料藥有效透過皮膚并作用于患處,通過對配方的不斷優(yōu)化,協(xié)助客戶開發(fā)出安全、溫和和有效的外用制劑。