中文名稱達(dá)格列凈

中文同義詞達(dá)格列嗪50G;達(dá)格列凈(游離堿);達(dá)格列凈/(1S)-1,5-脫水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇;達(dá)格列凈(無(wú)水);達(dá)帕格列佛嗪雜質(zhì);達(dá)格列凈/達(dá)格列嗪;達(dá)格列凈異構(gòu)體雜質(zhì);達(dá)格列凈API

英文名稱Dapagliflozin

CAS號(hào)461432-26-8

分子式C21H25ClO6

分子量408.88

EINECS號(hào)639-683-0

相關(guān)類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;醫(yī)藥原料;原料藥;有機(jī)中間體

Mol文件461432-26-8.mol

性質(zhì)熔點(diǎn)55-58°C

沸點(diǎn)609.0±55.0°C(Predicted)

密度1.349

儲(chǔ)存條件2-8°C

溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）

形態(tài)固體

酸度系數(shù)(pKa)13.23±0.70(Predicted)

顏色白色至淺黃色

旋光性(opticalactivity)[α]/D(+7.0°to+13.0°,c=0.2inmethanol)

穩(wěn)定性吸濕性

藥理作用：達(dá)格列凈通過抑制鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）——腎內(nèi)的一種使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白質(zhì)——而發(fā)揮作用。這使得多余的葡萄糖通過尿液被排除體外，從而在不增加胰島素分泌的情況下改善血糖控制。使用這種藥物要求患者的腎功能正常，中至重度腎功能不全患者禁用該藥。本品單用或與二甲雙胍、吡格列酮、格列美脲、胰島素等藥物聯(lián)合使用，可以顯著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，低血糖風(fēng)險(xiǎn)低，可減輕體重。達(dá)格列凈的療效與二肽基肽酶抑制劑等數(shù)種新型降糖藥物相當(dāng)，而且可輕度降低血壓和體重。該藥有5mg和10mg兩種片劑可供選擇，可單獨(dú)使用或與包括胰島素在內(nèi)的其他糖尿病藥物聯(lián)用。