N-亞硝基去甲基佐米曲普坦

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：Z004035

• 英文名：N-Nitroso Desmethyl Zolmitriptan

• 英文別名：(S)-N - 甲基 - N-(2-(5-((2 - 氧代惡唑烷 - 4 - 基) 甲基)-1H - 吲哚 - 3 - 基) 乙基) 甲酰胺

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：301.34

• 優(yōu)勢

• 作為去甲基佐米曲坦（Desmethyl Zolmitriptan）的亞硝基雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結(jié)構(gòu)明確且手性特征顯著：保留佐米曲坦的吲哚母核、惡唑烷酮側(cè)鏈及 (S)- 手性中心，關(guān)鍵差異在于吲哚乙基胺基被亞硝基化（-N=O）并含甲酰基，亞硝基的強(qiáng)極性與吲哚環(huán)的共軛作用使其與目標(biāo)產(chǎn)物的理化性質(zhì)差異顯著，可通過手性 HPLC、LC-MS 等技術(shù)精準(zhǔn)區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強(qiáng)：吲哚環(huán)的剛性結(jié)構(gòu)及亞硝基的化學(xué)特性使其在中性條件下穩(wěn)定性較高，且作為去甲基佐米曲坦與含氮氧化物（如亞硝酸）接觸后生成的氧化產(chǎn)物，能直接反映藥物儲存過程中的亞硝化風(fēng)險(xiǎn)，提升質(zhì)量溯源的準(zhǔn)確性；

• 檢測靈敏度高：亞硝基與吲哚環(huán)的共軛體系在紫外區(qū)有強(qiáng)吸收（250-270nm），結(jié)合質(zhì)譜的特征分子離子峰（m/z 302 [M+H]?），可通過 LC-MS/MS 實(shí)現(xiàn)痕量分析（檢測限達(dá) ppb 級），適配吲哚類抗偏頭痛藥的亞硝基雜質(zhì)檢測體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在佐米曲坦原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 N-Nitroso Desmethyl Zolmitriptan，確保藥物在生產(chǎn)、儲存過程中因亞硝化產(chǎn)生的雜質(zhì)符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；

• 穩(wěn)定性評估：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量變化，評估佐米曲坦制劑在不同儲存條件（如 pH、溫度）下的亞硝化風(fēng)險(xiǎn)，為制定合理的儲存方案提供數(shù)據(jù)支持；

• 安全性風(fēng)險(xiǎn)評估：用于研究亞硝基雜質(zhì)的潛在毒性（如遺傳毒性），為佐米曲坦的雜質(zhì)限度標(biāo)準(zhǔn)制定提供毒理學(xué)參考依據(jù)。

• 背景描述

• 佐米曲坦是一種選擇性 5 - 羥色胺受體激動(dòng)劑，其體內(nèi)代謝產(chǎn)物去甲基佐米曲坦仍保留部分活性。在生產(chǎn)或儲存過程中，若去甲基佐米曲坦與含亞硝基的物質(zhì)接觸，可能發(fā)生胺基亞硝化反應(yīng)，生成 N - 亞硝基衍生物，即 N-Nitroso Desmethyl Zolmitriptan。亞硝基化合物因潛在的生物毒性，被列為需嚴(yán)格控制的雜質(zhì)，因此對其檢測與控制是佐米曲坦質(zhì)量保障的重要環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）方法，采用手性色譜柱與梯度洗脫，利用亞硝基的特征碎片（如 m/z 130 [吲哚環(huán) + 亞硝基碎片]）優(yōu)化檢測參數(shù)，實(shí)現(xiàn)該雜質(zhì)與佐米曲坦及其代謝物的基線分離，檢測限低至 0.1 ppb；

• 亞硝化機(jī)制解析：通過模擬不同亞硝酸鹽濃度與 pH 條件，研究該雜質(zhì)的生成動(dòng)力學(xué)，闡明去甲基佐米曲坦胺基的亞硝化反應(yīng)規(guī)律；

• 制劑防護(hù)策略：開發(fā)抗亞硝化包裝材料或添加抗氧化劑（如叔丁基對苯二酚），抑制佐米曲坦制劑中該亞硝基雜質(zhì)的生成，延長產(chǎn)品保質(zhì)期；

• 毒性評估：通過體外細(xì)胞試驗(yàn)（如彗星試驗(yàn)）評估該雜質(zhì)的遺傳毒性，為制定科學(xué)的雜質(zhì)限度標(biāo)準(zhǔn)提供依據(jù)。

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