N-亞硝基茚達特羅

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號)    QQ: 2853567688

• 
  

• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：I018023

• 英文名：N-Nitroso Indacaterol

• 英文別名：(R)-N-(5,6 - 二乙基 - 2,3 - 二氫 - 1H - 茚 - 2 - 基)-N-(2 - 羥基 - 2-(8 - 羥基 - 2 - 氧代 - 1,2 - 二氫喹啉 - 5 - 基) 乙基) 亞硝酰胺

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：421.49

• 優(yōu)勢

• 作為茚達特羅（Indacaterol）的亞硝基雜質，該化合物具備以下優(yōu)勢：
• 
  

• 結構明確且手性特征顯著：含 (R) 手性中心的茚環(huán)母核、5,6 - 二乙基取代基、喹啉酮環(huán)（含 8 - 羥基、2 - 氧代）、羥乙基側鏈及亞硝酰胺基（-N-NO），與茚達特羅的差異在于為含亞硝酰胺基的衍生物（茚達特羅為長效 β?受體激動劑）。亞硝酰胺基的強極性與多環(huán)結構的疏水性形成顯著理化差異，可通過反相 HPLC、手性色譜等技術精準區(qū)分，為雜質檢測提供特異性標志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：茚環(huán)與喹啉酮環(huán)的剛性結構及羥基、亞硝酰胺基的化學穩(wěn)定性使其在避光、低溫條件下穩(wěn)定性較高，且作為茚達特羅儲存或合成中胺基亞硝化產(chǎn)生的衍生物，能直接反映原料胺純度及儲存環(huán)境（如亞硝酸暴露）的影響，提升雜質溯源的準確性；

• 檢測靈敏度高：多環(huán)共軛體系的紫外強吸收（250-300nm）與亞硝酰胺基的質譜響應（m/z 422 [M+H]?）結合，可通過 LC-MS 實現(xiàn)痕量分析（檢測限達 ppb 級），適配長效 β?受體激動劑的亞硝基雜質檢測體系。

• 應用

• 藥物質量控制：在茚達特羅原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質對照品鑒別和定量 N-Nitroso Indacaterol，評估亞硝基雜質的殘留水平，確保符合藥品質量標準中對潛在遺傳毒性雜質的控制要求；

• 儲存條件優(yōu)化：通過監(jiān)測該雜質的含量變化，評估茚達特羅在不同儲存條件（如 pH、濕度、光照）下的穩(wěn)定性，避免亞硝化反應加劇，保障藥品有效期內的質量；

• 合成工藝評估：用于評估茚達特羅合成中含胺基中間體的純度，減少胺基與亞硝酸的接觸機會，從源頭控制亞硝基雜質的生成風險。

• 背景描述

• 茚達特羅的結構含仲胺基，在生產(chǎn)或儲存過程中若接觸亞硝酸（如環(huán)境中的硝酸鹽還原產(chǎn)物），可能發(fā)生胺基亞硝化反應，生成含亞硝酰胺基的衍生物，即 N-Nitroso Indacaterol。亞硝基雜質因潛在遺傳毒性，被列為需嚴格控制的特定雜質，其殘留可能影響茚達特羅的用藥安全性，因此對其檢測和控制是質量保障的關鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當前研究聚焦于：
• 
  

• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)超高效液相色譜 - 串聯(lián)質譜（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色譜柱與梯度洗脫（甲醇 - 0.05% 氨水體系），實現(xiàn)該雜質與茚達特羅及其他亞硝基類似物的基線分離，檢測限低至 0.01 ppb；

• 亞硝化機制解析：通過模擬不同亞硝酸濃度、反應溫度及 pH，研究該雜質的生成動力學，闡明仲胺基向亞硝酰胺基轉化的反應路徑；

• 控制策略研究：探索添加亞硝化抑制劑（如抗壞血酸）抑制雜質生成，將其含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性評估：通過體外遺傳毒性試驗（如 Ames 試驗）驗證該雜質的潛在危害，為制定合理的限度標準提供毒理學依據(jù)。

聯(lián)系方式：杜經(jīng)理 TEL: 17320513646(微信同號)    QQ: 2853567688

備注：我們也可以定制相關類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報告（COA）、物質安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實驗室用途！