N-亞硝基氨甲環(huán)酸

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：T048015

• 英文名：N-Nitroso Tranexamic Acid

• 英文別名：(1R,1'R,4r,4'r)-4,4'-((亞硝基氮雜二基) 雙 (亞甲基)) 二環(huán)己烷羧酸

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：326.39

• 優(yōu)勢

• 作為氨甲環(huán)酸（Tranexamic Acid）的亞硝基衍生物，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結構明確且官能團特征顯著：含兩個環(huán)己烷羧酸單元、亞硝基氮雜二基（-N (NO)-）連接的雙亞甲基結構，與氨甲環(huán)酸的差異在于氨基被亞硝基化（氨甲環(huán)酸為抗纖溶藥，含氨基環(huán)己烷羧酸結構）。亞硝基的強極性、雙羧基的親水性與環(huán)己烷的疏水性形成顯著理化差異，可通過反相 HPLC、離子交換色譜等技術精準區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：環(huán)己烷的剛性結構、羧基及 C-N 鍵的化學穩(wěn)定性使其在避光、低溫條件下穩(wěn)定性較高，且作為氨甲環(huán)酸儲存或降解中氨基亞硝化的副產(chǎn)物，能直接反映氨基的化學活性及亞硝酸暴露風險，提升工藝溯源的準確性；

• 檢測靈敏度高：亞硝基與碳鏈的共軛作用在紫外區(qū)有特征吸收（230-260nm），結合多個氧原子、氮原子的質(zhì)譜響應（m/z 327 [M+H]?），可通過 LC-MS 實現(xiàn)痕量分析（檢測限達 ppb 級），適配抗纖溶藥的亞硝基雜質(zhì)檢測體系。

• 應用

• 藥物質(zhì)量控制：在氨甲環(huán)酸原料藥及制劑（如注射液、片劑）生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 N-Nitroso Tranexamic Acid，評估亞硝基雜質(zhì)的殘留水平，確保符合藥品對潛在遺傳毒性雜質(zhì)的控制要求；

• 穩(wěn)定性研究：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量變化，評估氨甲環(huán)酸在不同儲存條件（如 pH、光照、與亞硝酸供體接觸）下的亞硝化趨勢，避免亞硝酰胺類雜質(zhì)生成超標，保障藥品有效期內(nèi)的安全性；

• 合成工藝評估：用于評估氨甲環(huán)酸合成中含氨基中間體的純度，減少與亞硝酸的接觸機會，從源頭控制亞硝基雜質(zhì)的生成風險。

• 背景描述

• 氨甲環(huán)酸是含氨基環(huán)己烷羧酸結構的抗纖溶藥，通過抑制纖維蛋白溶解發(fā)揮止血作用，其分子中含伯胺基團（-NH?）。在生產(chǎn)或儲存過程中，該氨基若接觸亞硝酸（如環(huán)境中的硝酸鹽轉(zhuǎn)化產(chǎn)物），可能發(fā)生亞硝化反應，生成含亞硝基氮雜二基（-N (NO)-）的雙分子衍生物，即 N-Nitroso Tranexamic Acid。亞硝酰胺類化合物因潛在遺傳毒性和致癌性，被列為需嚴格控制的特定雜質(zhì)，其殘留可能影響氨甲環(huán)酸的用藥安全性，因此對其檢測和控制是質(zhì)量保障的關鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)高效液相色譜（HPLC）方法，采用 C18 色譜柱與梯度洗脫（乙腈 - 0.1% 磷酸水體系），實現(xiàn)該雜質(zhì)與氨甲環(huán)酸及其他亞硝基類似物的基線分離，檢測限低至 0.1 ppb；

• 亞硝化機制解析：通過模擬不同亞硝酸濃度、反應溫度及 pH 值，研究該雜質(zhì)的生成動力學，闡明伯胺向亞硝基衍生物轉(zhuǎn)化的反應路徑及關鍵影響因素；

• 控制策略研究：探索添加亞硝化抑制劑（如抗壞血酸）或優(yōu)化純化工藝（如重結晶），將該雜質(zhì)的含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性評估：通過體外遺傳毒性試驗（如 Ames 試驗）評估該雜質(zhì)的潛在危害，為制定合理的限度標準提供毒理學依據(jù)。

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