N1-亞硝基莫索尼定

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• N1-Nitroso Moxonidine

• 產(chǎn)品信息：
  產(chǎn)品編號：M066005
  英文名：N1-Nitroso Moxonidine
  英文別名：4-chloro-6-methoxy-2-methyl-N-(1-nitroso-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) pyrimidin-5-amine
  CAS 號：無
  分子式：C9H11ClN6O2
  分子量：270.68
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• 產(chǎn)品優(yōu)勢：
  該產(chǎn)品純度高，分子中亞硝基（-NO）、咪唑環(huán)、嘧啶環(huán)及氯代、甲氧基等官能團的結(jié)構(gòu)完整性符合嚴格標準，能精準滿足莫索尼定藥物質(zhì)量控制、儲存穩(wěn)定性研究及毒理學評估中對特定亞硝基雜質(zhì)對照品的要求，確保檢測與實驗結(jié)果的準確性?；瘜W穩(wěn)定性良好，在規(guī)范儲存條件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，亞硝基不易發(fā)生還原分解，咪唑環(huán)與嘧啶環(huán)的雜環(huán)結(jié)構(gòu)也能保持穩(wěn)定，可長期避免因雜質(zhì)變質(zhì)（如亞硝基脫落、雜環(huán)開環(huán)）影響實驗重復性。生產(chǎn)過程中通過定向亞硝化反應與多步純化工藝（如柱層析、重結(jié)晶），有效去除未亞硝化莫索尼定、其他亞硝基副產(chǎn)物及結(jié)構(gòu)相似雜質(zhì)，批次間含量差異小（通?！?.5%），能顯著降低檢測誤差，為莫索尼定相關(guān)科研與生產(chǎn)質(zhì)量控制提供可靠物質(zhì)基礎(chǔ)。
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• 產(chǎn)品應用：
  主要應用于三大核心領(lǐng)域：一是莫索尼定質(zhì)量控制，作為關(guān)鍵亞硝基類雜質(zhì)對照品，用于檢測莫索尼定原料及片劑中該雜質(zhì)的含量，確保藥品符合國內(nèi)外監(jiān)管機構(gòu)對亞硝基類潛在遺傳毒性雜質(zhì)的限量標準，避免雜質(zhì)危害人體健康（如引發(fā) DNA 損傷）；二是莫索尼定儲存穩(wěn)定性研究，用于追蹤莫索尼定在儲存過程中（如接觸亞硝酸鹽、光照、酸性環(huán)境）是否發(fā)生咪唑環(huán) N - 亞硝化生成該雜質(zhì)，為優(yōu)化藥品包裝材料（如阻隔性避光包裝）、制定合理儲存條件（如陰涼干燥處保存）提供數(shù)據(jù)支持，延長藥品有效期；三是莫索尼定毒理學研究，作為標準品用于探究該亞硝基雜質(zhì)在體內(nèi)的代謝途徑、潛在遺傳毒性（如致突變性）及對中樞交感神經(jīng)抑制作用的干擾，為評估莫索尼定藥品的長期用藥安全性提供實驗依據(jù)，同時也為同類含咪唑環(huán)降壓藥的亞硝基雜質(zhì)研究提供參考。
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• 背景描述：
  莫索尼定是一種中樞性 α2 腎上腺素能激動劑，通過激動延髓孤束核的 α2 受體抑制交感神經(jīng)活性，降低外周血管阻力與心率，主要用于治療輕中度原發(fā)性高血壓。其分子結(jié)構(gòu)以 2 - 氨基嘧啶為母核，側(cè)鏈連接 4,5 - 二氫咪唑環(huán)（莫索尼定的活性關(guān)鍵結(jié)構(gòu)），咪唑環(huán)上的氨基具有一定反應活性 —— 在生產(chǎn)過程中若原料殘留亞硝酸鹽，或儲存時處于酸性環(huán)境（如與含酸性輔料的制劑混合），咪唑環(huán)的氮原子易發(fā)生亞硝化反應，生成 N1-Nitroso Moxonidine（莫索尼定 N1 - 亞硝基雜質(zhì)）。亞硝基類化合物是全球藥品監(jiān)管領(lǐng)域公認的高風險雜質(zhì)，具有明確的潛在遺傳毒性與致癌性，即使極低濃度也可能對人體造成長期危害。因此，盡管莫索尼定降壓效果明確且安全性較高，但其合成與儲存過程中可能生成的該亞硝基雜質(zhì)仍需嚴格控制，對其精準檢測與限量管控是保障莫索尼定藥品質(zhì)量與臨床用藥安全的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。
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• 研究現(xiàn)狀：
  目前，針對 N1-Nitroso Moxonidine 的研究主要聚焦三個方向：一是高靈敏度檢測方法開發(fā)，主流技術(shù)為超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜法（UPLC-MS/MS）與高效液相色譜 - 二極管陣列檢測法（HPLC-DAD）。UPLC-MS/MS 通過優(yōu)化色譜柱（如 C18 反相柱）與質(zhì)譜參數(shù)（ESI 正離子模式、多反應監(jiān)測 MRM，監(jiān)測離子對如 m/z 271.1→184.1，對應亞硝基雜質(zhì)特征碎片），實現(xiàn)對痕量雜質(zhì)的準確定量，檢測限可低至 ng/g 級，滿足藥品中微量遺傳毒性雜質(zhì)的檢測需求；HPLC-DAD 則利用亞硝基基團的特征紫外吸收（230-250nm）實現(xiàn)快速定性篩查，適用于基層實驗室常規(guī)檢測；二是雜質(zhì)形成機制與控制策略研究，通過實驗探究亞硝酸鹽濃度、pH 值、溫度對莫索尼定亞硝化反應速率的影響，發(fā)現(xiàn)酸性環(huán)境（pH 3-5）與高溫（＞30℃）會使雜質(zhì)生成速率提升 4-6 倍，據(jù)此開發(fā) “控制原料亞硝酸鹽殘留（≤5 ppm）+ 制劑中性輔料配方 + 避光冷藏儲存” 的聯(lián)合控制方案，能將雜質(zhì)生成量控制在 0.05% 以下；三是毒性評估與標準制定，通過 AMES 試驗（沙門氏菌致突變試驗）、體外細胞染色體畸變試驗等，初步證實該雜質(zhì)在濃度＞100 ng/g 時具有明顯致突變性，且在體內(nèi)主要經(jīng)腎臟排泄（排泄半衰期約 3.1 小時），無顯著蓄積性。目前國際藥品監(jiān)管機構(gòu)尚未發(fā)布針對該雜質(zhì)的官方限量標準，但行業(yè)內(nèi)普遍參考亞硝基類雜質(zhì)的通用限值（≤10 ng/g），相關(guān)研究為后續(xù)官方標準制定及莫索尼定生產(chǎn)工藝優(yōu)化提供了科學依據(jù)。

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