卡巴拉汀雜質(zhì)14

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• N1-Nitroso Moxonidine

• Rivastigmine Impurity 14

• 產(chǎn)品信息：
  產(chǎn)品編號(hào)：R032014
  英文名：Rivastigmine Impurity 14
  英文別名：3-vinylphenyl ethyl (methyl) carbamate
  CAS 號(hào)：1346602-84-3
  分子式：C12H15NO2
  分子量：205.25
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• 產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：
  該產(chǎn)品純度高，分子中氨基甲酸酯基（-O-CO-N (CH3) CH2CH3）與乙烯基（-CH=CH2）的結(jié)構(gòu)完整性符合嚴(yán)格標(biāo)準(zhǔn)，能精準(zhǔn)滿足卡巴拉汀藥物質(zhì)量控制、合成工藝優(yōu)化及雜質(zhì)定性分析中對(duì)特定芳香族氨基甲酸酯類雜質(zhì)對(duì)照品的要求，確保檢測(cè)與實(shí)驗(yàn)結(jié)果的準(zhǔn)確性?；瘜W(xué)穩(wěn)定性良好，在規(guī)范儲(chǔ)存條件（避光、密封、室溫干燥）下，氨基甲酸酯鍵不易發(fā)生水解，乙烯基也不易發(fā)生聚合反應(yīng)，可長期保持理化性質(zhì)穩(wěn)定，避免因雜質(zhì)變質(zhì)影響實(shí)驗(yàn)重復(fù)性。生產(chǎn)過程中通過定向酯化與氨基甲酸化反應(yīng)、多步純化工藝（如柱層析、重結(jié)晶），有效去除未反應(yīng)的 3 - 乙烯基苯酚、過量的氨基甲酸酯試劑及其他結(jié)構(gòu)相似雜質(zhì)，批次間含量差異?。ㄍǔ！?.3%），能顯著降低檢測(cè)誤差，為卡巴拉汀相關(guān)科研與生產(chǎn)質(zhì)量控制提供可靠物質(zhì)基礎(chǔ)。
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• 產(chǎn)品應(yīng)用：
  主要應(yīng)用于三大核心領(lǐng)域：一是卡巴拉汀質(zhì)量控制，作為關(guān)鍵芳香族氨基甲酸酯類雜質(zhì)對(duì)照品，用于檢測(cè)卡巴拉汀原料及透皮貼劑、膠囊劑中該雜質(zhì)的含量，確保藥品符合國內(nèi)外藥典及藥品監(jiān)管機(jī)構(gòu)對(duì)膽堿酯酶抑制劑類藥物雜質(zhì)的限量標(biāo)準(zhǔn)，避免雜質(zhì)影響藥效或引發(fā)潛在安全性風(fēng)險(xiǎn)（如局部皮膚刺激）；二是卡巴拉汀合成工藝優(yōu)化，該雜質(zhì)是卡巴拉汀合成中 “3 - 取代苯酚與氨基甲酸酯試劑反應(yīng)” 步驟的副產(chǎn)物（卡巴拉汀為 3 - 羥基 - N,N - 二甲基苯乙胺的氨基甲酸酯衍生物，雜質(zhì)為 3 - 乙烯基苯酚的氨基甲酸酯衍生物），通過檢測(cè)其含量可優(yōu)化原料純度（控制 3 - 乙烯基苯酚雜質(zhì)含量）、反應(yīng)溫度及催化劑用量，減少副反應(yīng)發(fā)生，將該雜質(zhì)殘留量控制在 0.1% 以下，提升主產(chǎn)物卡巴拉汀的產(chǎn)率與純度；三是卡巴拉汀分析方法開發(fā)與驗(yàn)證，用于驗(yàn)證高效液相色譜（HPLC）、氣相色譜 - 質(zhì)譜聯(lián)用（GC-MS）等檢測(cè)方法對(duì)該雜質(zhì)的分離度、靈敏度與線性范圍，保障檢測(cè)方法能精準(zhǔn)捕捉痕量雜質(zhì)，確保藥品質(zhì)量可控。
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• 背景描述：
  卡巴拉汀是一種可逆性膽堿酯酶抑制劑，通過抑制乙酰膽堿酯酶與丁酰膽堿酯酶活性，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)乙酰膽堿濃度，主要用于治療輕中度阿爾茨海默病和帕金森病相關(guān)的癡呆癥狀。其分子結(jié)構(gòu)以 3 - 羥基 - N,N - 二甲基苯乙胺為母核，通過氨基甲酸酯化修飾（形成 N - 乙基 - N - 甲基氨基甲酸酯基團(tuán)）增強(qiáng)藥效與代謝穩(wěn)定性。Rivastigmine Impurity 14（卡巴拉汀雜質(zhì) 14）的化學(xué)本質(zhì)是 3 - 乙烯基苯基乙基（甲基）氨基甲酸酯，其生成與卡巴拉汀合成原料的純度直接相關(guān) —— 若合成卡巴拉汀的 3 - 羥基苯乙胺原料中混入 3 - 乙烯基苯酚雜質(zhì)，該雜質(zhì)會(huì)與氨基甲酸酯試劑（如乙基甲基氨基甲酰氯）發(fā)生反應(yīng)，生成該氨基甲酸酯類副產(chǎn)物。由于該雜質(zhì)與卡巴拉汀結(jié)構(gòu)相似（均含芳香環(huán)與氨基甲酸酯基），可能干擾卡巴拉汀的膽堿酯酶抑制活性，或因乙烯基的存在增加皮膚刺激性，因此對(duì)其進(jìn)行精準(zhǔn)檢測(cè)與嚴(yán)格控制，是保障卡巴拉汀藥品質(zhì)量與臨床用藥安全的重要環(huán)節(jié)。
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• 研究現(xiàn)狀：
  目前，針對(duì) Rivastigmine Impurity 14 的研究主要聚焦三個(gè)方向：一是高靈敏度檢測(cè)方法開發(fā)，主流技術(shù)為高效液相色譜 - 紫外檢測(cè)法（HPLC-UV）與超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 通過優(yōu)化流動(dòng)相（如甲醇 - 磷酸二氫鉀緩沖液體系）與色譜柱（C18 反相柱），利用雜質(zhì)與卡巴拉汀的極性差異實(shí)現(xiàn)基線分離，檢測(cè)限可達(dá) 0.02%（相對(duì)于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正離子模式，監(jiān)測(cè)雜質(zhì)特征離子碎片（如 [M+H]+=206.1→135.1，對(duì)應(yīng)氨基甲酸酯基團(tuán)脫落生成的 3 - 乙烯基苯酚陽離子），檢測(cè)限低至 ng/g 級(jí)，適用于藥品長期穩(wěn)定性研究中的微量雜質(zhì)追蹤；二是原料純度控制研究，通過開發(fā) 3 - 羥基苯乙胺原料中 3 - 乙烯基苯酚的專屬檢測(cè)方法（如 GC-MS），將原料中 3 - 乙烯基苯酚含量控制在 0.05% 以下，從源頭減少該雜質(zhì)的生成；三是雜質(zhì)安全性評(píng)估，通過體外皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)（如兔皮膚刺激性測(cè)試）與膽堿酯酶抑制活性實(shí)驗(yàn)，初步證實(shí)該雜質(zhì)在規(guī)定限量內(nèi)（通?！?.1%）無明顯皮膚刺激性，且對(duì)膽堿酯酶的抑制活性僅為卡巴拉汀的 1/20-1/15，無顯著藥效干擾，為卡巴拉汀雜質(zhì)限量標(biāo)準(zhǔn)的制定提供了科學(xué)依據(jù)，同時(shí)也為同類氨基甲酸酯類藥物的雜質(zhì)研究提供參考。

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