異丙嗪氮氧化物

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• Promethazine N-Oxide

• 產(chǎn)品信息：
  產(chǎn)品編號：P069006
  英文名：Promethazine N-Oxide
  英文別名：N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl) propan-2-amine oxide
  CAS 號：81480-39-9
  分子式：C17H20N2OS
  分子量：300.42
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• 產(chǎn)品優(yōu)勢：
  該產(chǎn)品純度高，作為異丙嗪的特定 N - 氧化物雜質(zhì)，分子中吩噻嗪環(huán)與 N - 氧化物結(jié)構(gòu)完整性符合嚴(yán)格標(biāo)準(zhǔn)，能精準(zhǔn)滿足異丙嗪藥物質(zhì)量控制、穩(wěn)定性研究及毒理學(xué)評估中對氧化雜質(zhì)對照品的要求，確保檢測結(jié)果準(zhǔn)確可靠?；瘜W(xué)穩(wěn)定性良好，在規(guī)范儲存條件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，N - 氧化物結(jié)構(gòu)不易發(fā)生還原降解或吩噻嗪環(huán)氧化，可長期保持理化性質(zhì)穩(wěn)定，避免因雜質(zhì)自身變質(zhì)影響實(shí)驗(yàn)重復(fù)性。生產(chǎn)過程中通過定向氧化工藝與多步純化（如柱層析、重結(jié)晶），有效去除未氧化異丙嗪、吩噻嗪環(huán)過度氧化副產(chǎn)物及結(jié)構(gòu)相似雜質(zhì)，批次間含量差異小，能顯著降低檢測誤差，為異丙嗪的科研與生產(chǎn)質(zhì)量控制提供可靠物質(zhì)基礎(chǔ)。
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• 產(chǎn)品應(yīng)用：
  主要應(yīng)用于三大核心領(lǐng)域：一是異丙嗪質(zhì)量控制，作為關(guān)鍵氧化雜質(zhì)對照品，用于檢測異丙嗪原料及片劑、注射劑、糖漿劑等制劑中該 N - 氧化物雜質(zhì)的含量，確保藥品符合國內(nèi)外藥典及藥品監(jiān)管機(jī)構(gòu)對第一代抗組胺藥雜質(zhì)的限量標(biāo)準(zhǔn)，避免雜質(zhì)影響藥效或引發(fā)潛在安全性風(fēng)險(xiǎn)（如中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)）；二是異丙嗪穩(wěn)定性研究，用于追蹤異丙嗪在儲存、運(yùn)輸過程中（如光照、高溫、接觸空氣或氧化劑）是否發(fā)生叔胺氮原子 N - 氧化生成該雜質(zhì)，為優(yōu)化藥品包裝材料（如避光阻隔包裝）、制定合理儲存條件（如陰涼干燥處保存）提供數(shù)據(jù)支持，延長藥品有效期；三是異丙嗪分析方法開發(fā)與驗(yàn)證，用于驗(yàn)證高效液相色譜（HPLC）、液相色譜 - 質(zhì)譜聯(lián)用（LC-MS）等檢測方法對該雜質(zhì)的分離度、靈敏度與線性范圍，保障檢測方法能精準(zhǔn)捕捉痕量雜質(zhì)，確保藥品質(zhì)量可控。
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• 背景描述：
  異丙嗪是第一代吩噻嗪類抗組胺藥，兼具抗組胺、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐及抗膽堿作用，通過阻斷外周組胺 H1 受體及中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)受體，用于治療過敏性疾病（如蕁麻疹、過敏性鼻炎）、暈動病及輔助麻醉鎮(zhèn)靜。其分子結(jié)構(gòu)以吩噻嗪環(huán)為核心，側(cè)鏈含叔胺（N,N - 二甲基異丙胺）基團(tuán)，叔胺氮原子具有較強(qiáng)還原性，在生產(chǎn)過程中（如使用氧化劑、接觸空氣）或儲存期間（如長期光照、高溫），易發(fā)生 N - 氧化反應(yīng)生成 Promethazine N-Oxide（異丙嗪 N - 氧化物）。這類 N - 氧化物雜質(zhì)雖無明確急性毒性報(bào)道，但作為異丙嗪的主要氧化降解產(chǎn)物，其含量過高會反映藥品生產(chǎn)工藝穩(wěn)定性不足或儲存條件不當(dāng)，可能影響藥品純度與臨床療效，甚至因結(jié)構(gòu)相似性干擾異丙嗪的藥理作用，因此對其進(jìn)行精準(zhǔn)檢測與嚴(yán)格控制，是保障異丙嗪藥品質(zhì)量與臨床用藥安全的重要環(huán)節(jié)。
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• 研究現(xiàn)狀：
  目前，針對 Promethazine N-Oxide 的研究主要聚焦三個方向：一是高靈敏度檢測方法開發(fā)，主流技術(shù)為高效液相色譜 - 紫外檢測法（HPLC-UV）與超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 通過優(yōu)化流動相（如甲醇 - 醋酸銨緩沖液體系）與色譜柱（C18 反相柱），利用 N - 氧化物與異丙嗪的紫外吸收差異（254nm 與 240nm 特征吸收）實(shí)現(xiàn)基線分離，檢測限可達(dá) 0.02%（相對于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正離子模式，通過監(jiān)測雜質(zhì)特征離子碎片（如 [M+H]+=301.1）提升檢測靈敏度，檢測限低至 ng/g 級，適用于藥品長期穩(wěn)定性研究中的微量雜質(zhì)追蹤；二是氧化機(jī)制與工藝優(yōu)化研究，通過實(shí)驗(yàn)探究溫度、光照波長、氧氣濃度對叔胺 N - 氧化反應(yīng)速率的影響，發(fā)現(xiàn)紫外光（254-365nm）與高溫（＞30℃）會使雜質(zhì)生成速率提升 3-5 倍，據(jù)此優(yōu)化生產(chǎn)工藝（如采用惰性氣體保護(hù)、縮短高溫反應(yīng)時(shí)間），可將雜質(zhì)初始生成量控制在 0.05% 以下；三是雜質(zhì)安全性評估，通過體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)（如人肝 L02 細(xì)胞模型）與動物鎮(zhèn)靜活性實(shí)驗(yàn)，初步證實(shí)該雜質(zhì)在規(guī)定限量內(nèi)（通?！?.1%）無明顯細(xì)胞毒性，且鎮(zhèn)靜活性僅為異丙嗪的 1/10-1/8，無顯著額外藥理干擾，為異丙嗪雜質(zhì)限量標(biāo)準(zhǔn)的制定提供了科學(xué)依據(jù)，同時(shí)也為同類吩噻嗪類藥物（如氯丙嗪、奮乃靜）的 N - 氧化物雜質(zhì)研究提供參考。

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