產(chǎn)品信息：
產(chǎn)品編號(hào)：O028004
英文名：7-monomethyl omacycline
英文別名：7 - 單甲基奧瑪環(huán)素；(4S,4aS,5aR,12aS)-4-(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-7-(methylamino)-9-((neopentylamino) methyl)-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
CAS 號(hào)：2272886-38-9
分子式：C28H38N4O7
分子量：542.63

產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：
該產(chǎn)品純度高，尤其是手性純度與官能團(tuán)完整性符合嚴(yán)格標(biāo)準(zhǔn)，能精準(zhǔn)滿足奧瑪環(huán)素藥物質(zhì)量控制、代謝研究及工藝優(yōu)化中對(duì)特定甲基化雜質(zhì)對(duì)照品的要求，確保檢測(cè)與實(shí)驗(yàn)結(jié)果的準(zhǔn)確性?；瘜W(xué)穩(wěn)定性良好，分子結(jié)構(gòu)中多羥基、酰胺基及氨基在規(guī)范儲(chǔ)存條件（避光、密封、2-8℃冷藏）下不易發(fā)生水解或氧化，可長(zhǎng)期保持理化性質(zhì)穩(wěn)定，保障實(shí)驗(yàn)重復(fù)性。生產(chǎn)過(guò)程中通過(guò)定向甲基化合成與多步純化工藝（如高效液相色譜純化、重結(jié)晶），有效去除未甲基化雜質(zhì)及其他衍生物，批次間含量差異小，能顯著降低檢測(cè)誤差，為奧瑪環(huán)素的科研與生產(chǎn)質(zhì)量控制提供可靠物質(zhì)基礎(chǔ)。

產(chǎn)品應(yīng)用：
主要應(yīng)用于三大核心領(lǐng)域：一是奧瑪環(huán)素質(zhì)量控制，作為關(guān)鍵雜質(zhì)對(duì)照品，用于檢測(cè)奧瑪環(huán)素原料及注射劑中 7 - 單甲基奧瑪環(huán)素的含量，確保藥品符合國(guó)內(nèi)外藥典及藥品監(jiān)管機(jī)構(gòu)對(duì)四環(huán)素類(lèi)抗生素雜質(zhì)的限量標(biāo)準(zhǔn)，避免雜質(zhì)影響藥效或引發(fā)不良反應(yīng)；二是奧瑪環(huán)素合成工藝優(yōu)化，該雜質(zhì)是奧瑪環(huán)素合成中氨基甲基化反應(yīng)的副產(chǎn)物，通過(guò)檢測(cè)其含量可優(yōu)化甲基化試劑用量、反應(yīng)溫度及 pH 值，減少副反應(yīng)發(fā)生，提升主產(chǎn)物奧瑪環(huán)素的產(chǎn)率與純度；三是奧瑪環(huán)素代謝研究，用于探究奧瑪環(huán)素在體內(nèi)是否發(fā)生 7 位氨基甲基化代謝生成該雜質(zhì)，分析其代謝途徑、體內(nèi)分布及清除速率，為奧瑪環(huán)素的臨床用藥安全性評(píng)估提供數(shù)據(jù)支持。

背景描述：
奧瑪環(huán)素是一種新型四環(huán)素類(lèi)廣譜抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用，對(duì)多重耐藥菌（如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 MRSA）具有良好抗菌活性，主要用于治療社區(qū)獲得性細(xì)菌性肺炎、急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染等。其分子結(jié)構(gòu)在四環(huán)素母核基礎(chǔ)上進(jìn)行了氨基甲基化修飾，以增強(qiáng)抗菌活性與耐藥性克服能力。7 - 單甲基奧瑪環(huán)素是奧瑪環(huán)素合成過(guò)程中，7 位氨基發(fā)生不完全甲基化（正常應(yīng)生成二甲基氨基）產(chǎn)生的副產(chǎn)物，同時(shí)也可能是奧瑪環(huán)素在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物。由于四環(huán)素類(lèi)藥物雜質(zhì)可能存在潛在毒性（如影響肝腎功能）或降低主藥抗菌活性，因此 7 - 單甲基奧瑪環(huán)素作為奧瑪環(huán)素生產(chǎn)與使用中的關(guān)鍵關(guān)注雜質(zhì)，對(duì)其進(jìn)行精準(zhǔn)檢測(cè)與嚴(yán)格控制，是保障奧瑪環(huán)素藥品質(zhì)量與臨床用藥安全的重要環(huán)節(jié)。

研究現(xiàn)狀：
目前，針對(duì) 7-monomethyl omacycline 的研究主要聚焦三個(gè)方向：一是高靈敏度檢測(cè)方法開(kāi)發(fā)，主流技術(shù)包括超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜法（UPLC-MS/MS）、高效液相色譜 - 二極管陣列檢測(cè)法（HPLC-DAD），通過(guò)優(yōu)化色譜柱（如 C18 反相柱）與流動(dòng)相體系（如乙腈 - 磷酸緩沖液），實(shí)現(xiàn)該雜質(zhì)與奧瑪環(huán)素及其他雜質(zhì)的有效分離，檢測(cè)限可低至 ng/mL 級(jí)別，滿足痕量雜質(zhì)檢測(cè)需求；二是合成工藝優(yōu)化研究，通過(guò)篩選新型甲基化催化劑（如相轉(zhuǎn)移催化劑）、控制反應(yīng)體系水分含量，將 7 - 單甲基奧瑪環(huán)素的生成量控制在 0.1% 以下，顯著提升奧瑪環(huán)素合成工藝的穩(wěn)定性與經(jīng)濟(jì)性；三是體內(nèi)代謝與毒性評(píng)估，通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（如大鼠、犬）研究該雜質(zhì)在體內(nèi)的代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)，評(píng)估其急性毒性、長(zhǎng)期毒性及對(duì)肝腎功能的影響，目前研究初步表明，在規(guī)定限量?jī)?nèi)該雜質(zhì)無(wú)明顯毒性，為奧瑪環(huán)素雜質(zhì)限量標(biāo)準(zhǔn)的制定提供了科學(xué)依據(jù)。