巴洛沙韋二氯甲烷絡合物雜質

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• 產品信息

• 產品編號：B040034A

• 英文名：Baloxavir Dichloromethane Complex Impurity

• 英文別名：(S)-12-((S)-7,8 - 二氟 - 6,11 - 二氫二苯并 [b,e] 噻平 - 11 - 基)-7 - 羥基 - 3,4,12,12a - 四氫 - 1H-[1,4] 惡嗪并 [3,4-c] 吡啶 [2,1-f][1,2,4] 三嗪 - 6,8 - 二酮與二氯甲烷的復合物

• CAS 號：

• 分子式：C??H??F?N?O?S·CH?Cl?

• 分子量：483.49（主成分） + 84.93（二氯甲烷） = 568.42

• 優(yōu)勢

• 高純度標準品：經 HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結構，適用于巴洛沙韋（Baloxavir）的溶劑絡合物雜質分析與質量控制。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲存，有效期達 36 個月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個月內降解率＜0.3%，確保實驗數據可靠。

• 應用

• 質量控制檢測：用于巴洛沙韋原料藥及制劑中二氯甲烷絡合物雜質的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質含量符合 ICH Q3A 標準（單個雜質限度≤0.1%）及溶劑殘留指導原則。

• 工藝優(yōu)化研究：在巴洛沙韋合成中，監(jiān)測該絡合物雜質的生成路徑，通過調整結晶溶劑體系（如替換二氯甲烷為乙酸乙酯）和干燥條件，降低雜質生成量達 50% 以上。

• 方法學驗證：作為標準品用于開發(fā)溶劑絡合物雜質檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 巴洛沙韋是一種帽依賴性核酸內切酶抑制劑，用于治療甲型和乙型流感。該雜質為巴洛沙韋與二氯甲烷形成的溶劑絡合物，可能源于合成過程中結晶步驟的溶劑殘留或分子間相互作用。其結構中的二氯甲烷分子通過氫鍵或范德華力與主分子結合，可能影響藥物的溶解度、穩(wěn)定性及純度。由于國際藥品監(jiān)管機構對溶劑殘留和絡合物雜質控制要求嚴格，該雜質的研究成為保障巴洛沙韋質量的關鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現狀

• 檢測技術：采用 UPLC-MS/MS 聯用技術，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，10 分鐘內完成分離，檢測限達 0.005 ng/mL，滿足痕量溶劑絡合物分析需求。

• 生成機制：研究表明，該絡合物由巴洛沙韋在二氯甲烷 - 甲醇混合溶劑中結晶時形成，優(yōu)化結晶溫度（如控制在 10-15℃）和溶劑比例可減少絡合物生成。

• 安全性評估：體外細胞毒性實驗顯示，該絡合物對 MDCK 細胞的 IC??為 205.6 μM（巴洛沙韋 IC??為 8.7 μM），毒性低于主藥但需嚴格控制二氯甲烷殘留量（符合 ICH Q3C 標準≤600 ppm）。目前通過長期穩(wěn)定性試驗，監(jiān)測其在不同濕度和溫度條件下的解離特性。

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