來(lái)那度胺是沙利度胺的類似物,具有免疫調(diào)節(jié)、抗血管生成和抗腫瘤的作用。來(lái)那度胺的細(xì)胞活性是由其靶蛋白cereblon(Cullin ring E3泛素連接酶復(fù)合體的組成部分)介導(dǎo)的。體外試驗(yàn)中,在藥物存在時(shí),底物蛋白(包括Aiolos、Ikaros和CK1α)被靶向泛素化后降解,從而導(dǎo)致直接細(xì)胞毒作用和免疫調(diào)節(jié)作用。來(lái)那度胺在體外對(duì)某些造血系統(tǒng)腫瘤細(xì)胞(包括多發(fā)性骨髓瘤、套細(xì)胞淋巴瘤、(5q)缺失的骨髓增生異常綜合征、濾泡性淋巴瘤和邊緣區(qū)淋巴瘤)具有抑制增殖和促進(jìn)凋亡的作用。來(lái)那度胺在體內(nèi)可延緩某些非臨床血液腫瘤模型(包括多發(fā)性骨髓瘤)的腫瘤生長(zhǎng)。來(lái)那度胺的免疫調(diào)節(jié)作用包括:增加T細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞的數(shù)量和活性,通過(guò)IL-2和INF-γ分泌的增加、自然殺傷T細(xì)胞數(shù)量的增加、抑制單核細(xì)胞的促炎性細(xì)胞因子(如TNF-α和IL-6)釋放而直接增強(qiáng)抗體依賴性細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒作用(ADCC)。來(lái)那度胺和地塞米松聯(lián)用可協(xié)同抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在體外試驗(yàn)中,與利妥昔單藥相比,來(lái)那度胺和利妥昔單抗聯(lián)用可增強(qiáng)對(duì)濾泡性淋巴瘤細(xì)胞的ADCC作用,并導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞直接凋亡,可增強(qiáng)對(duì)邊緣區(qū)淋巴瘤細(xì)胞的ADCC作用。
揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!