簡介德拉馬尼是一種硝基二氫咪唑并噁唑類衍生物，化學(xué)名稱為(2R)-2,3-二氫-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]惡唑，商品名為Deltyba。它是由日本大冢制藥株式會社研發(fā)的治療耐多藥結(jié)核病的新藥。2014年，德拉馬尼由歐洲藥品管理局有條件地批準(zhǔn)上市，建議用于成人耐多藥結(jié)核?。╩ultidrug?resistanttuberculosis,MDR?TB）患者因耐藥或耐受性原因無法組成有效方案時。2020年，WHO建議德拉馬尼可用于≥3歲MDR/利福平耐藥結(jié)核?。≧ifampicin?resistanttuberculosis,RR?TB）患者的長程治療，并推薦可用于全口服治療方案。作用機(jī)制德拉馬尼主要通過抑制MTB細(xì)胞壁甲氧基分枝菌酸及酮基分枝菌酸的合成發(fā)揮殺菌作用。由于革蘭陽性菌、革蘭陰性菌細(xì)胞不存在分枝菌酸，所以德拉馬尼對這兩類細(xì)菌沒有殺菌及抑菌作用，同時與其他抗結(jié)核藥物無交叉耐藥性，對MTB敏感菌株、多重耐藥菌株、休眠期菌株及胞內(nèi)菌株均具有較強(qiáng)殺菌作用。劑量成人：推薦劑量為100mg/次，2次/d，連續(xù)服用24周。餐后服用。建議在直接觀察治療（DOT）下用藥。兒童按體重用藥，為了兒童方便服用可將德拉馬尼50mg成人片劑溶解于10ml水中，相當(dāng)于5mg/ml。3~<5kg：5ml/次，1次/d。5~<10kg：<3個月新生兒：5ml/次，1次/d；≥3個月的嬰幼兒：5ml/次，2次/d。10~<16kg：5ml/次，2次/d。16~<30kg：早上10ml，晚上5ml。30~<46kg：1片/次，2次/d（2D）。不良反應(yīng)德拉馬尼常見的不良反應(yīng)多為頭痛、腹痛和失眠，其他如心血管系統(tǒng)反應(yīng)（如心悸、QT間期延長）、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（如頭痛、感覺異常、震顫、頭暈、耳鳴等）、精神癥狀反應(yīng)（如失眠、精神不振）、骨骼肌肉不良反應(yīng)（如關(guān)節(jié)或肌肉疼痛）、血液系統(tǒng)反應(yīng)（如網(wǎng)織紅細(xì)胞增多），以及低血鉀、高尿酸血癥等生物活性德拉馬尼(Delamanid，OPC-67683)是一種新型的抗肺結(jié)核藥物，具有良好的胞內(nèi)殺菌活性，在細(xì)胞中具有高積累率。體外研究Delamanidinhibitsthesynthesisiofmucolicacids,crucialacomponentofthecellwalloftheMycobacteriumtuberculosiscomplex.Delamanidshowsmorepotentantibacterialactivityagainstdrug-susceptibleanddrug-resistantstrainsofM.tuberculosis.Delamaniddonotaffectrifampin,pyrazinamide,andisoniazidexposure;theethambutolAUCτandCmaxvaluesareabout25%higherwithdelamanidcoadministration.體內(nèi)研究Delamanid(orallyadministration;30mg/kg;5days)resultsinsterilecuresinamousemodelofVL.