瑞加德松雜質(zhì)43

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1. 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號(hào)：R013043

• 英文名：Regadenoson Impurity 43

• 英文別名：(2R,3R,4S,5R)-2-(2-hydrazinyl-6-methoxy-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl) tetrahydrofuran-3,4-diol

• CAS 號(hào)：無

• 分子式：C11H16N6O5

• 分子量：312.28

2. 優(yōu)勢(shì)

• 純度高且結(jié)構(gòu)經(jīng)精準(zhǔn)確認(rèn)（含 (2R,3R,4S,5R) 手性呋喃核糖構(gòu)型、肼基、甲氧基嘌呤環(huán)及多羥基特征結(jié)構(gòu)），能為雷卡腺苷合成過程中嘌呤環(huán)修飾中間體雜質(zhì)的定性與定量分析提供專屬手性對(duì)照，避免與其他構(gòu)型雜質(zhì)（如核糖手性異構(gòu)體）或脫肼基副產(chǎn)物干擾，確保檢測(cè)結(jié)果精準(zhǔn)；

• 化學(xué)穩(wěn)定性適配核苷類藥物中間體檢測(cè)場(chǎng)景，在避光、干燥、低溫（2-8℃）儲(chǔ)存條件下，肼基不易發(fā)生氧化或脫除反應(yīng)，多羥基結(jié)構(gòu)也不易發(fā)生脫水降解，可保障實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的重復(fù)性與準(zhǔn)確性；

• 分子含多極性官能團(tuán)（肼基、羥基、嘌呤環(huán)氨基）與手性核糖骨架，水溶性優(yōu)異（易溶于水、甲醇等極性溶劑），無需復(fù)雜前處理即可適配反相高效液相色譜（RP-HPLC）、液相色譜 - 質(zhì)譜聯(lián)用（LC-MS）等檢測(cè)技術(shù)，實(shí)現(xiàn)高效分離與靈敏檢測(cè)，適配雷卡腺苷原料藥合成過程中的雜質(zhì)監(jiān)控需求。

3. 應(yīng)用

• 核心用于雷卡腺苷原料藥合成過程中的中間體雜質(zhì)監(jiān)控，重點(diǎn)追蹤含肼基的嘌呤 - 核糖類中間體雜質(zhì)含量，避免該雜質(zhì)殘留影響后續(xù)環(huán)化或修飾步驟，進(jìn)而保障終產(chǎn)品純度，符合腺苷類心血管診斷藥物對(duì)合成過程雜質(zhì)控制的嚴(yán)格標(biāo)準(zhǔn)；

• 可作為雷卡腺苷合成工藝優(yōu)化的參照物質(zhì)，輔助排查雜質(zhì)生成源頭（如嘌呤環(huán) 2 位肼基化反應(yīng)不完全、核糖與嘌呤環(huán)連接反應(yīng)選擇性不足），通過調(diào)整工藝參數(shù)（如選用高活性肼基化試劑、優(yōu)化手性催化條件）減少該雜質(zhì)生成；

• 用于雜質(zhì)檢測(cè)方法的開發(fā)與驗(yàn)證，確保手性 HPLC、UPLC-MS/MS 等檢測(cè)技術(shù)的檢出限、定量限滿足核苷類藥物合成過程中微量中間體雜質(zhì)的分析要求，為雷卡腺苷合成工藝的穩(wěn)定性與終產(chǎn)品質(zhì)量控制提供技術(shù)支撐。

4. 背景描述

5. 研究現(xiàn)狀

• 檢測(cè)技術(shù)方面：目前已建立基于手性固定相的高效液相色譜（手性 HPLC-UV）方法，通過優(yōu)化流動(dòng)相（如使用乙腈 - 磷酸鹽緩沖液體系、調(diào)節(jié) pH 至中性）實(shí)現(xiàn)該 (2R,3R,4S,5R) 構(gòu)型雜質(zhì)與其他手性異構(gòu)體的有效分離；同時(shí)開發(fā)了 LC-MS/MS 檢測(cè)技術(shù)，利用嘌呤環(huán)的特征裂解碎片（如 m/z 152 的嘌呤環(huán)離子）與肼基的極性信號(hào)，實(shí)現(xiàn) ng 級(jí)微量定量，適用于合成過程中低含量雜質(zhì)的追蹤與分析；

• 生成機(jī)制研究：明確該雜質(zhì)主要源于雷卡腺苷合成中 “嘌呤環(huán) 2 位肼基化反應(yīng)不完全”，或 “手性核糖與嘌呤環(huán)的 N - 糖苷鍵連接反應(yīng)選擇性不足”，為工藝優(yōu)化（如延長(zhǎng)肼基化反應(yīng)時(shí)間、選用高選擇性糖苷化催化劑）提供理論依據(jù)；

• 安全性與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：相關(guān)研究顯示，該肼基中間體雜質(zhì)無腺苷 A2A 受體激動(dòng)活性，且高濃度可能引發(fā)局部血管刺激反應(yīng)，多國(guó)藥品監(jiān)管機(jī)構(gòu)（如 FDA、EMA）已要求對(duì)雷卡腺苷合成過程中的中間體雜質(zhì)進(jìn)行監(jiān)控，該雜質(zhì)的限量標(biāo)準(zhǔn)正逐步納入雷卡腺苷原料藥質(zhì)量規(guī)范，現(xiàn)有研究數(shù)據(jù)為限量設(shè)定（通常要求＜0.1%）與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定提供核心支撐。

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備注：我們也可以定制相關(guān)類似物和修飾肽，提供包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜（MS）、核磁共振氫譜（1H-NMR）、質(zhì)譜（MS）、高效液相色譜（HPLC）、紅外光譜（IR）、紫外光譜（UV）、分析報(bào)告（COA）、物質(zhì)安全數(shù)據(jù)表（MSDS）等資料。本產(chǎn)品僅用于實(shí)驗(yàn)室用途！