沸點719.0±60.0°C(Predicted)
密度1.33±0.1g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C溶解度不溶于乙醇;不溶于水;不溶于乙醇;DMSO中≥8.96mg/mL,溫和加熱
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)13.63±0.40(Predicted)
顏色白色至米白色
生物活性
ISRIB(trans-isomer),反式異構體ISRIB,是一種高度選擇性PERK抑制劑,其IC50為5nM.
體外研究
ISRIB能夠抑制內源的ATF4的表達,同時XBP1smRNA的剪切體和XBP1s的表達不變。ISRIB通過抑制雌激素受體的平衡來抑制PERK信號通路來抑制內質網的平衡,降低面對內質網脅迫的細胞的存活率。
體內研究IChemicalbookSRIB在藥代動力學實驗中有比較好的特征,并且在生物體內有較好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25mg/kg)的ISRIB通過增強空間記憶和恐懼記憶來增加長期記憶。
生物活性ISRIB(trans-isomer),反式異構體ISRIB,是一種高度選擇性PERK抑制劑,其IC50為5nM.對非應激細胞的翻譯、轉錄或是mRNA的穩(wěn)定性沒有廣泛作用。
關鍵字: ISRIB(TRANS-ISOMER) ;ISRIB;1597403-47-8;
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