中文名稱(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮中文同義詞(2-氯-5-磺苯基)(4-氟苯基)甲酮;EMPAGLIFLOZININTERMEDIATE-依帕列凈中間體;(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮(依帕列凈中間體)1KG;EMPAGLIFLOZIN中間體;(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮(依帕列凈中間體);(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮;恩格列凈雜質45;依帕列凈雜質48英文名稱(2-Chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanone英文同義詞(2-Chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanone;Methanone,(2-chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)-;(2-Chloro-5-iodobenyl)(4-fluorophenyl)methanone;EmpagliflozinImpurity48;EnglenetImpurity16;2-chloro-4-fluoro-5-Iodobenzophenon;(2-Chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanon;2-Chloro-4'-fluoro-5-iodobenzophenoneCAS號915095-86-2分子式C13H7ClFIO分子量360.55EINECS號619-596-4相關類別依帕列凈中間體;雜質對照品;苯類衍生物;醫(yī)藥原料Mol文件915095-86-2.mol概述(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮是合成依帕列凈的中間體。依帕列凈由勃林格殷格翰公司和禮來公司共同開發(fā)的一種2型鈉葡萄糖協(xié)同轉運蛋白抑制劑。SGLT-2抑制劑是一種新型降糖藥,主要通過抑制表達于腎臟的SGLT-2,減少腎臟對葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,從而降低血漿葡萄糖水平,其降糖效果不依賴于β細胞功能和胰島素抵抗。生產(chǎn)方法281652-58-2462-06-6915095-86-2以2-氯-5-碘苯甲酰氯和氟苯為原料合成(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮的一般步驟:在配備有溫度計、恒壓滴液漏斗和干燥管的1000mL三口燒瓶中,加入200mL二氯甲烷(DCM)和2-氯-5-碘苯甲酰氯(70.62g,250mmol),隨后加入1mLN,N-二甲基甲酰胺(DMF)。在室溫下緩慢滴加草酰氯(23.4mL,275mmol),滴加完成后繼續(xù)反應20小時。反應結束后,減壓濃縮除去DCM和未反應的草酰氯,殘余物用200mLDCM溶解。在另一個配備有溫度計、恒壓滴液漏斗和干燥管的1000mL三口燒瓶中,加入氟苯和200mLDCM,將體系冷卻至-5℃。分批加入無水三氯化鋁(36.67g,275mmol),隨后滴加上述制備的酰氯溶液。滴加完畢后,繼續(xù)反應6小時。反應完成后,將反應液緩慢倒入由40mL濃鹽酸和400mL冰水組成的混合液中淬滅反應。用DCM萃取水相,合并有機相,依次用飽和碳酸氫鈉溶液和飽和食鹽水洗滌至中性,再用無水硫酸鈉干燥,減壓濃縮,得到目標產(chǎn)物(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮(84.23g,產(chǎn)率93.4%)。參考文獻:[1]Patent:CN105399735,2016,A.LocatChemicalbookioninpatent:Paragraph0037;0038;0039[2]Patent:US2006/258749,2006,A1.Locationinpatent:Page/Pagecolumn21[3]OrganicLetters,2014,vol.16,#16,p.4090-4093[4]Patent:WO2015/101916,2015,A1.Locationinpatent:Page/Pagecolumn18;19[5]Patent:CN106928040,2017,A.Locationinpatent:Paragraph0038-0039安全信息安全說明24/25海關編碼29142990MSDS信息(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮價格(試劑級)更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格2025/05/22XW9150958623(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮(2-chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanone915095-86-225G528元2025/05/22XW9150958622(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮(2-chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanone915095-86-25G116元(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮上下游產(chǎn)品信息上游原料281652-58-2氟苯2-氯-5-碘苯甲酸二氯甲烷三氯化鋁下游產(chǎn)品1-氯-2-(4-乙氧基芐基)-4-碘代苯(5-碘-2-氯苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮
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