合成阿扎司瓊(最主要用途):
如上所述,它是制備阿扎司瓊活性中間體(酰氯)的 必經(jīng)之路。其質(zhì)量和收率直接關(guān)系到后續(xù)酰胺化步驟的效率和最終原料藥的純度。
合成其他苯并噁嗪酮類藥物:
與其他胺類縮合生成不同的酰胺。
還原為醇。
轉(zhuǎn)化為其他官能團(tuán)。
該結(jié)構(gòu)本身是一個(gè)具有生物活性的“優(yōu)勢(shì)骨架”。通過對(duì)這個(gè) 8-位羧酸 進(jìn)行不同的衍生化(不局限于做成酰氯與奎寧環(huán)胺連接),可以合成一系列其他潛在的藥物候選分子。例如:
因此,它也是藥物化學(xué)家進(jìn)行 構(gòu)效關(guān)系研究 和 發(fā)現(xiàn)新活性分子 的一個(gè)重要起始原料。
南京德為奇化工科技有限公司
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陶陶