Bufotalin-Biotin（蟾毒它靈-生物素）是一種將天然生物堿類化合物蟾毒它靈（Bufotalin）與生物素（Biotin）通過化學偶聯(lián)形成的衍生物，結合了蟾毒它靈的生物活性與生物素的高親和力靶向能力，在分子探針、藥物遞送系統(tǒng)及生物分析研究中展現(xiàn)出獨特價值。

化學結構與組成

1. 蟾毒它靈（Bufotalin）

• 分子式：C??H??O?，分子量444.56 g/mol。

• 結構特征：含甾體母核與多個羥基取代基，11-OH或16-OAC基團可提高血清白蛋白結合率，延長半衰期。

• 生物活性：通過抑制Na?/K?-ATP酶、激活caspase蛋白酶級聯(lián)反應、抑制拓撲異構酶II及調節(jié)PI3K/AKT、MAPK等信號通路，誘導癌細胞凋亡并抑制增殖。

2. 生物素（Biotin）

• 別名：維生素H，分子式C??H??N?O?S，分子量244.31 g/mol。

• 結構特征：含尿素環(huán)與硫戊酸側鏈，可與親和素（Avidin）或鏈霉親和素（Streptavidin）通過非共價作用結合，結合常數(shù)高達101? M?1，是自然界中最強的非共價相互作用之一。

3. 偶聯(lián)結構

• 通過化學方法將蟾毒它靈的活性基團（如胺基或羥基）與生物素的羧基形成穩(wěn)定酰胺鍵，生成Bufotalin-Biotin共價偶聯(lián)產物。

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