十二碳酸酯     CAS號(hào)：244074-78-0   EINECS編號(hào)：246-771-9   分子式;C12H24O3

英文全稱(chēng);Pentanoicacid,3-hydroxy-2,2,4-trimethyl-,2-methylpropylester

一種藥物名稱(chēng)冠沙；紅霉素11；環(huán)酯紅霉素；Davercin  

別名編輯

冠沙；紅霉素11；環(huán)酯紅霉素；Davercin

分類(lèi)編輯

抗生素 > 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)

劑型編輯

125mg/片；250mg/片。密閉，在干燥陰涼處保存。

藥理作用編輯

革蘭陽(yáng)性球菌（腸球菌屬除外）、葡萄球菌類(lèi)、鏈球菌類(lèi)（A、B、C和G組）、肺炎鏈球菌、棒狀桿菌類(lèi)、炭疽桿菌。革蘭陰性菌：卡他莫拉菌、淋病雙球菌、幽門(mén)螺桿菌、衣原體類(lèi)、肺炎支原體、空腸彎曲桿菌（耐藥菌除外）、軍團(tuán)菌類(lèi)、密螺旋體類(lèi)、百日咳桿菌、脲原體屬、厭氧球菌和厭氧革蘭陰性桿菌（類(lèi)脆弱擬桿菌和梭形桿菌除外）。腸桿菌屬、假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)12-碳酸酯耐藥。

藥代動(dòng)力編輯

12-碳酸酯在人體內(nèi)廣泛分布于組織和體液中，在中耳、咽、扁桃體的濃度與血清濃度相近，在胸膜和腹膜液中可達(dá)較高濃度，在肺組織和支氣管分泌物中的藥物濃度為紅霉素的4倍。12-碳酸酯可透過(guò)胎盤(pán)，胎盤(pán)中藥物濃度為母體血藥濃度的20%；可透過(guò)乳汁分泌，乳汁中藥物濃度為血清濃度的50%；12-碳酸酯還可滲透入細(xì)胞內(nèi)（如巨噬細(xì)胞），從而增強(qiáng)吞噬作用。12-碳酸酯不易透過(guò)血-腦脊液屏障。藥物主要以原形自膽汁和糞便排出，血液或腹膜透析不能有效消除藥物。健康志愿者單次劑量口服250mg、500mg后的血藥濃度峰值分別為0.35μg/ml和0.62μg/ml，藥物濃度達(dá)峰時(shí)間分別為7.27h和6.Oh，半衰期分別為9.92h和9.67h，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積分別為6.94μg·h/ml和11.33μg·h/ml，表觀(guān)分布容積分別為694.19L和776.17L，48h尿累積排出率分別為8.77%和7.89%。

適應(yīng)證編輯

1.由肺炎支原體、嗜肺軍團(tuán)菌和肺炎衣原體引起的肺炎。

2.在無(wú)有效的局部治療方案或其他抗生素?zé)o法使用情況下（如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素過(guò)敏病人）的皮膚軟組織感染，如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎、濕疹等。

3.由支原體、衣原體、奈瑟淋球菌引起的非淋病性尿道炎、淋病。

4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。

5.由幽門(mén)螺桿菌引起的胃炎。

6.兒童百日咳。

禁忌證編輯

對(duì)12-碳酸酯或其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)編輯

1.12-碳酸酯宜空腹服用，以利吸收。

2.用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能，如發(fā)現(xiàn)肝功能異常應(yīng)及時(shí)停藥。

3.用藥過(guò)量時(shí)應(yīng)立即停藥，給予催吐、洗胃等處理，并給予對(duì)癥治療。

4.肝功能不全者慎用，孕婦及哺乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊。

不良反應(yīng)編輯

1.胃腸道 少數(shù)患者可出現(xiàn)腹部不適、惡心、嘔吐、腹瀉，極少數(shù)患者可能出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎。

2.皮膚 少見(jiàn)皮膚潮紅。

3.肝臟 罕見(jiàn)肝功能受損。

4.耳 罕見(jiàn)可逆性聽(tīng)力損傷。

5.其他 少數(shù)患者可能出現(xiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、發(fā)熱。長(zhǎng)期和反復(fù)使用12-碳酸酯可導(dǎo)致非敏感細(xì)菌（艱難梭菌）和白色念珠菌的過(guò)度生長(zhǎng)。

用法用量編輯

口服給藥，成人每次250～500mg，每日2次，療程5～10日。兒童每次15mg/kg，每日2次。

相互作用編輯

1.12-碳酸酯可使茶堿的血藥濃度增加，兩藥合用時(shí)茶堿應(yīng)減量，并監(jiān)測(cè)茶堿的毒性反應(yīng)。

2.12-碳酸酯可使地高辛的吸收和血藥濃度增加。

3.12-碳酸酯可使環(huán)孢菌素A的血藥濃度和腎毒性增加。

4.12-碳酸酯可使香豆素抗凝藥作用增強(qiáng)。

5.12-碳酸酯與林可霉素和氯林可霉素有相互拮抗作用。