磷脂酶D(Phospholipases D;EC 3.1.4.4;PLD)是一類廣泛存在于真核生物和某些細菌中的水解酶,屬于磷脂酶家族。本公司磷脂酶D由枯草芽孢菌生產(chǎn)。
英文名字:Phospholipases D
規(guī)格:可以按要求定制液體酶液或固體酶粉
酶活:液體酶為PC的5%加量,固體酶為PC的0.6%加量,反應(yīng)3h,轉(zhuǎn)化率90%以上。
其主要功能是催化磷脂分子中的磷酸二酯鍵斷裂,生成磷脂酸(PA)和對應(yīng)的極性頭部基團(如膽堿、乙醇胺等)。此外,PLD還具有轉(zhuǎn)磷脂?;钚?,可將磷脂的頭部基團替換為其他醇類,這一特性在工業(yè)應(yīng)用中尤為重要。
水解反應(yīng):可特異性斷裂磷脂酰膽堿等磷脂分子中的極性頭部基團,催化生成磷脂酸(PA)與游離膽堿。
以磷脂酰膽堿(PC)為例:PC → 磷脂酸(PA)+ 膽堿
轉(zhuǎn)酯反應(yīng):在甘油、絲氨酸等醇類物質(zhì)存在的條件下,可將磷脂的?;D(zhuǎn)移至醇分子上,合成結(jié)構(gòu)與功能全新的磷脂類產(chǎn)物。
典型工業(yè)應(yīng)用:磷脂酰膽堿(PC)+ 絲氨酸 → 磷脂酰絲氨酸(PS)+ 膽堿
憑借這一雙重催化特性,磷脂酶 D 在體內(nèi)可通過磷脂酸(PA)作為第二信使參與信號傳導,在體外則可用于高效合成磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油等高附加值磷脂。
1.小分子抑制劑 FIPI(5 - 氟 - 2 - 吲哚基脫氯鹵帕米)能夠同步抑制磷脂酶 D1 與 D2,在膠質(zhì)瘤相關(guān)動物實驗中,可使腫瘤體積縮減約 60%,展現(xiàn)出良好的抗腫瘤潛力。
2.高選擇性磷脂酶 D2 抑制劑 ML298 目前已推進至 Ⅱ 期臨床試驗階段,主要針對三陰性乳腺癌開展治療研究,為這類難治性癌癥提供了新的治療方向。
磷脂酶 D2 可作為肝癌診斷的重要血清標志物,肝癌患者體內(nèi)該酶活性水平約為健康人群的 3.5 倍;將其與甲胎蛋白(AFP)聯(lián)合檢測,能有效提升肝癌早期診斷的準確率與特異性。
以大豆磷脂酰膽堿(PC)為初始原料,借助磷脂酶 D 的催化作用,可綠色、高效合成磷脂酰絲氨酸(PS),相較于傳統(tǒng)化學合成法,更符合環(huán)保、高效的現(xiàn)代工業(yè)生產(chǎn)需求。
利用磷脂酶 D 修飾構(gòu)建的 pH 敏感型脂質(zhì)體載體,能夠精準識別腫瘤微環(huán)境,實現(xiàn)阿霉素等化療藥物的靶向釋放,在提升藥物療效的同時,降低對正常組織的毒副作用。
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