N-去甲基-4-羥基-,N-Desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen (approx. 1:1 E/Z Mixture)

110025-28-0

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25g

最小起訂量	1g
發(fā)貨地	北京
更新日期	2026-04-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):N-去甲基-4-羥基-	英文名稱(chēng):N-Desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen (approx. 1:1 E/Z Mixture)
CAS:110025-28-0	純度規(guī)格: 98%
產(chǎn)品類(lèi)別: 中間體
業(yè)務(wù)負(fù)責(zé)人：: 魏經(jīng)理17392216275 （微信&whatsapp）座機(jī)：029-81141861；QQ：2020347546

描述	Endoxifen 是tamoxifen 的關(guān)鍵活性代謝物,與雌激素受體 (estrogen receptor) 有較高的親和力和特異性,同時(shí)也能抑制芳香酶的活性。
相關(guān)類(lèi)別	信號(hào)通路 >> 其他 >> 芳香信號(hào)通路 >> 其他 >> 雌激素受體/ERR 研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	ERα
體外研究	內(nèi)啡肽是羥基化的他莫昔芬代謝物,其作為ER的拮抗劑的效力比他莫昔芬高約100倍。它還表明,除了它在轉(zhuǎn)錄水平對(duì)ER的作用外,內(nèi)啡肽而不是4-羥基三苯氧胺導(dǎo)致ER-α降解[1]。 Endoxifen是一種有效的抗雌激素,可以靶向雌激素受體α,用于降解乳腺癌細(xì)胞。此外,表明即使存在他莫昔芬,N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺,Endoxifen也能阻斷ERA轉(zhuǎn)錄活性并抑制雌激素誘導(dǎo)的乳腺癌細(xì)胞增殖[2]。對(duì)于所有乳腺癌細(xì)胞系,除了對(duì)MDAMB-468的中度抑制之外,恩多芬對(duì)10μM具有強(qiáng)烈的生長(zhǎng)抑制作用。對(duì)于MCF7,HS 578T和BT-549細(xì)胞,在10μM濃度下,細(xì)胞毒性作用非常顯著。在較低的Endoxifen濃度(0.01-1μM)下,抑制作用不如10μM顯著,而100μM的Endoxifen濃度對(duì)所有測(cè)試的細(xì)胞都是致命的[3]。
體內(nèi)研究	當(dāng)在雌性大鼠中測(cè)試時(shí),口服施用的Endoxifen被快速吸收并且全身可用。與他莫昔芬相比,Endoxifen處理的大鼠暴露(AUC0-∞)暴露(AUC0-∞)高187％,濃度(Cmax)高1,500％?？诜鞫辔舴颐刻煲淮谓o藥,連續(xù)28天,劑量為2,4和8mg/kg,證明是安全的,并導(dǎo)致雌性小鼠中人乳腺腫瘤異種移植物生長(zhǎng)的進(jìn)行性抑制[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	小鼠[3]將6周齡雌性無(wú)胸腺NCr-nu / nu小鼠從右側(cè)腹側(cè)皮下（sc）植入來(lái)自體內(nèi)傳代的30-40mg MCF-7人乳腺腫瘤片段。將腫瘤碎片植入的日期指定為第0天。為了支持雌激素依賴(lài)性MCF-7腫瘤生長(zhǎng)，將每只動(dòng)物皮下植入頸后部，用0.72mg17β-雌二醇60天釋放顆粒1腫瘤碎片植入前一天。在腫瘤碎片植入后第13天，治療開(kāi)始當(dāng)天，個(gè)體腫瘤的大小增加至75-196mm 3。將總共36只荷瘤小鼠隨機(jī)分成4組（6只小鼠/組）和1只對(duì)照組（12只小鼠/組）。在腫瘤植入后第13天，用對(duì)照（水），三劑量水平（2,4和8mg / kg）的他莫昔芬或每天兩次的他莫昔芬治療，以10mg / kg的劑量間隔3小時(shí)，通過(guò)口服灌胃每日一次，連續(xù)28天。對(duì)于所有治療組，劑量體積0.2mL / 10g體重保持恒定。測(cè)量sc腫瘤，并且在治療的第一天開(kāi)始每周兩次稱(chēng)重動(dòng)物。該研究在第58天終止。達(dá)到兩次腫瘤質(zhì)量倍增的中值時(shí)間用于計(jì)算中位腫瘤生長(zhǎng)的總延遲。另外，在第41天（最后一次治療后1天）和第58天（研究終止當(dāng)天）比較治療組中的中位腫瘤重量與對(duì)照組中的中位腫瘤重量（T / C 9 100％）。）用于額外評(píng)估抗腫瘤功效[3]。

關(guān)鍵字： N-去甲基-4-羥基-;110025-28-0;

公司簡(jiǎn)介

締都是一家以化學(xué)技術(shù)為導(dǎo)向的創(chuàng)新型企業(yè)，核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學(xué)品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領(lǐng)域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子，以改善人類(lèi)、動(dòng)物和植物的健康。這些研發(fā)活動(dòng)基于對(duì)生命體生化過(guò)程的深刻認(rèn)識(shí)。借助產(chǎn)品，締都將不斷為找到應(yīng)對(duì)當(dāng)今時(shí)代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻(xiàn)。日益增長(zhǎng)且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應(yīng)。通過(guò)預(yù)防、緩解和治療疾病，締都不斷改善人類(lèi)的生活品質(zhì)。締都作為一家致力于用化學(xué)科技來(lái)改善人類(lèi)健康，維護(hù)動(dòng)物保健，和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質(zhì)量的科技創(chuàng)新性企業(yè)，期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻(xiàn)！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注冊(cè)資本	1000萬(wàn)
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬(wàn)以?xún)?nèi)
主營(yíng)行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料	經(jīng)營(yíng)模式	工廠(chǎng)

陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注冊(cè)資本：1000萬(wàn)
企業(yè)類(lèi)型：生產(chǎn)型
主營(yíng)產(chǎn)品：醫(yī)藥中間體，醫(yī)藥原料
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長(zhǎng)青工業(yè)園區(qū)

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