吡喹酮(praziquantel)是70年代國外發(fā)現(xiàn)的廣譜驅(qū)蟲的合成藥,1977年報道對血吸蟲病有效后,國內(nèi)于同年試制,并證實對日本血吸蟲病療效顯著,本品為無色晶形粉末,無臭微苦,正常條件下很穩(wěn)定。可溶于氯仿、二甲基亞砜等有機溶劑中,稍溶于乙醇,難溶于水。體內(nèi)與體外試驗的組織化學(xué)觀察結(jié)果表明,血吸蟲經(jīng)該藥作用后,蟲體糖原明顯減少,核糖核酸及堿性磷酸酶亦見下降,而堿性蛋白質(zhì)反應(yīng)或酸性磷酸酶的活力則增加。作用機制吡喹酮具有顯著殺滅血吸蟲成蟲的作用。其殺蟲機理,從分子水平上講是吡喹酮迅速破壞了蟲體內(nèi)的Ca2+平衡,一方面導(dǎo)致蟲體活動興奮、肌肉攣縮,使寄生于門脈系統(tǒng)的血吸蟲不能吸附于血管壁而被血流帶入肝臟(肝移),進而受到損害;二是導(dǎo)致血吸蟲的合胞體皮層受到損害,除了使蟲的吸收、排泄和分泌功能受到影響,導(dǎo)致糖代謝、酶系統(tǒng)等的紊亂外,蟲的體表抗原決定簇暴露,宿主的免疫系統(tǒng)得以識別,吸引大量的炎細胞如中性粒細胞、嗜酸性粒細胞、巨噬細胞等聚集蟲體周圍施加攻擊。
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