(2S,4R)-4?羥基吡咯烷?2?甲酰胺:常見于 蛋白酶抑制劑、酰胺類藥效團(tuán)
4-(4?甲基噻唑?5?基) 芐基:典型的 疏水芳環(huán)側(cè)鏈,用于增強(qiáng)靶點結(jié)合
(S)-2?(3?氨基丙酰氨基)-3,3?二甲基丁酰基:一個 二肽樣片段,常出現(xiàn)在
蛋白酶抑制劑
肽模擬物(peptidomimetics)
分子膠或 PROTAC 的配體部分
4?羥基吡咯烷是經(jīng)典的 過渡態(tài)類似物
酰胺鍵 + 噻唑芐基是許多蛋白酶抑制劑的典型組合
類似結(jié)構(gòu)常見于:
病毒蛋白酶抑制劑
絲氨酸蛋白酶抑制劑
半胱氨酸蛋白酶抑制劑
改善代謝穩(wěn)定性
增強(qiáng)靶點親和力
模擬天然肽底物的結(jié)合模式
可進(jìn)一步衍生化的 3?氨基丙酰胺
適合連接 linker 的位點
疏水芳環(huán)(有利于 E3 連接酶結(jié)合)
抗病毒藥物研發(fā)(如 HCV、SARS?CoV 等蛋白酶靶點)
抗腫瘤藥物研發(fā)(靶向特定蛋白酶或調(diào)控蛋白)
炎癥 / 免疫相關(guān)藥物
化學(xué)生物學(xué)探針分子
它來自哪篇論文 / 專利
它在合成路線中的位置
同系列化合物的活性數(shù)據(jù)
陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司
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