分步構(gòu)建:你可以先利用碘原子進行一次偶聯(lián)反應(yīng)(例如 Suzuki 偶聯(lián)或 Sonogashira 偶聯(lián)),因為它最容易反應(yīng);反應(yīng)完后,再利用溴原子進行第二次不同的偶聯(lián)。這樣可以在苯環(huán)上精確地引入兩個不同的功能基團,構(gòu)建極其復(fù)雜的分子結(jié)構(gòu)。
氨基 (-NH?):通常用于引入磺?;?SO?-)或?;?CO-),構(gòu)建磺胺類或酰胺類藥效團。
碘/溴:作為“離去基團”,用于連接苯環(huán)以外的其他雜環(huán)(如吡啶、嘧啶等)。
氯:通常作為“預(yù)留位點”,用于后期的結(jié)構(gòu)優(yōu)化(SAR),或者作為代謝穩(wěn)定位點。
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